2. Others
  3. Others
  4. LM10

LM10 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的有效抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 是一种无关的肝酶，它也沿着犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LM10 Chemical Structure

LM10 Chemical Structure

CAS No. : 1316695-35-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥264
In-stock
5 mg ￥240
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥1620
In-stock
100 mg ￥2700
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

LM10 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LM10 is a potent inhibitor of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO). Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) is an unrelated hepatic enzyme that also degrades tryptophan along the kynurenine pathway. LM10 has the potential for the research of cancer diseases[1].

IC50 & Target

TDO[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.398 μM
Compound: LM10
Inhibition of TDO (unknown origin) expressed in HEK293 cells using L-Trp as substrate after 8 hrs
Inhibition of TDO (unknown origin) expressed in HEK293 cells using L-Trp as substrate after 8 hrs
[PMID: 30321802]
P815 IC50
> 100 μM
Compound: LM10
Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis
Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis
[PMID: 22616902]
P815 IC50
17 μM
Compound: LM10
Inhibition of mouse TDO in P815 clone 12 cells by HPLC analysis
Inhibition of mouse TDO in P815 clone 12 cells by HPLC analysis
[PMID: 22616902]
U-87MG ATCC IC50
0.671 μM
Compound: LM10
Inhibition of TDO in human U87 MG cells using L-Trp as substrate after 8 hrs
Inhibition of TDO in human U87 MG cells using L-Trp as substrate after 8 hrs
[PMID: 30321802]
体内研究
(In Vivo)

LM10 (160 mg/kg; p.o.) prevents the growth of TDO-expressing P815 tumor cells and promotes better rejection of control clone P815B cl1, which does not express TDO[1].
LM10 displays a good TDO inhibition (Ki = 5.6 μM) with a competitive inhibition profile[1].
LM10 does not inhibit IDO and has a high solubility and bioavailability without obvious signs of toxicity[1].
The plasma concentration of LM10 after oral administration of 160 mg/kg/day is between 20 and 40 μg/mL (87-175 μM), a concentration about 40 times above the IC50 measured in the cellular assay performed with the physiological concentration of plasma tryptophan[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DBA/2 mice (6-8 weeks)[1]
Dosage: 160 mg/kg/day
Administration: p.o.
Result: Prevented the growth of TDO-expressing P815 tumor cells and promoted better rejection of control clone P815B cl1, which does not express TDO.
分子量

229.21

Formula

C11H8FN5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (218.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3628 mL 21.8141 mL 43.6281 mL
5 mM 0.8726 mL 4.3628 mL 8.7256 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 16.67 mg/mL (72.73 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 16 mg/mL (69.80 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (287 KB) HNMR (252 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LM10 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3628 mL 21.8141 mL 43.6281 mL 109.0703 mL
5 mM 0.8726 mL 4.3628 mL 8.7256 mL 21.8141 mL
10 mM 0.4363 mL 2.1814 mL 4.3628 mL 10.9070 mL
15 mM 0.2909 mL 1.4543 mL 2.9085 mL 7.2714 mL
20 mM 0.2181 mL 1.0907 mL 2.1814 mL 5.4535 mL
25 mM 0.1745 mL 0.8726 mL 1.7451 mL 4.3628 mL
30 mM 0.1454 mL 0.7271 mL 1.4543 mL 3.6357 mL
40 mM 0.1091 mL 0.5454 mL 1.0907 mL 2.7268 mL
50 mM 0.0873 mL 0.4363 mL 0.8726 mL 2.1814 mL
60 mM 0.0727 mL 0.3636 mL 0.7271 mL 1.8178 mL
80 mM 0.0545 mL 0.2727 mL 0.5454 mL 1.3634 mL
100 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4363 mL 1.0907 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LM101316695-35-8LM 10LM-10OthersTDOhepatic enzymetryptophankynureninecancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LM10
目录号：
HY-33298
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