2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR GPR109A
  4. Mepenzolate bromide

Mepenzolate bromide  (Synonyms: 溴美喷酯 )

目录号: HY-17585 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mepenzolate bromide 是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.

该产品由公安部研究所生产，销售、运输全流程受严格监管。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Mepenzolate bromide Chemical Structure

Mepenzolate bromide Chemical Structure

CAS No. : 76-90-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
100 mg ￥350
In-stock
500 mg ￥640
In-stock
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Customer Review

Mepenzolate bromide 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mepenzolate bromide is an orally administered muscarinic receptor antagonist with Kis of 0.68 and 2.6 nM for hM2R and hM3R, respectively. Mepenzolate bromide can be used to suppress the gastrointestinal hypermotility associated with irritable bowel syndrome[1].Mepenzolate bromide is a GPR109A inhibitor[2].

IC50 & Target

mAChR[1]
体外研究
(In Vitro)

Mepenzolate 不仅通过毒蕈碱受体非依赖性机制发挥抗炎作用，而且通过毒蕈碱受体依赖性机制发挥支气管扩张作用。Mepenzolate 是一种亚型非特异性毒蕈碱拮抗剂，其支气管扩张作用和对肠蠕动的抑制作用可通过其对 M3R 的拮抗作用来解释[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mepenzolate bromide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mepenzolate 不仅通过毒蕈碱受体非依赖性机制发挥抗炎作用，而且通过毒蕈碱受体依赖性机制发挥支气管扩张作用。Mepenzolate 是一种亚型非特异性毒蕈碱拮抗剂，其支气管扩张作用和对肠蠕动的抑制作用可通过其对 M3R 的拮抗作用来解释[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats, weighing 150-200 g[2]
Dosage: 5  mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Abolished the protective effect of niacin against iodoacetamide-induced rise in colon wet weight as well as the colonic levels of both MPO and VEGF.
Animal Model: ICR mice (4-6 weeks old, male) and DBA/2 mice (5 weeks old, female)[3]
Dosage: 0.04, 0.38, 3.8, 38 μg/kg; 45.2 and 226 μg per chamber
Administration: "0.04, 0.38, 3.8, 38 μg/kg administered intratracheally once daily for 14 days
45.2 and 226 μg per chamber by inhalation once daily for 14 days"
Result: The simultaneous daily intratracheal administration suppressed this enlargement in a dose-dependent manner.
The inhalation route was similar to those observed with the intratracheal mode of administration.
分子量

420.34

Formula

C21H26BrNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

溴美喷酯；溴化甲哌佐酯
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (594.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (23.79 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3790 mL 11.8951 mL 23.7903 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3790 mL 4.7581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： Saline

    Solubility: 10 mg/mL (23.79 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (288 KB) HNMR (253 KB) LCMS (261 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mepenzolate bromide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3790 mL 11.8951 mL 23.7903 mL 59.4757 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3790 mL 4.7581 mL 11.8951 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1895 mL 2.3790 mL 5.9476 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7930 mL 1.5860 mL 3.9650 mL
20 mM 0.1190 mL 0.5948 mL 1.1895 mL 2.9738 mL
DMSO 25 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9516 mL 2.3790 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7930 mL 1.9825 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2974 mL 0.5948 mL 1.4869 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4758 mL 1.1895 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1983 mL 0.3965 mL 0.9913 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1487 mL 0.2974 mL 0.7434 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1190 mL 0.2379 mL 0.5948 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mepenzolate76-90-4溴美喷酯溴化甲哌佐酯mAChRGPR109AMuscarinic acetylcholine receptorHM74APUMA-GHCA2HCAR2 orallymuscarinichM2RhM3RgastrointestinalhypermotilityChronicobstructivepulmonaryCOPDanti-inflammatorybronchodilatoryInhibitorinhibitorinhibit

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Mepenzolate bromide
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