2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. ML375

ML375  (Synonyms: VU0483253)

目录号: HY-12567 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML375 Chemical Structure

ML375 Chemical Structure

CAS No. : 1488362-55-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
1 mg ￥495
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1665
In-stock
25 mg ￥3510
In-stock
50 mg ￥5985
In-stock
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ML375 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, brain-penetrant and orally active M5 mAChR negative allosteric modulator (NAM) with IC50s of 300 nM and 790 nM for human and rat M5, respectively. ML375 is inactive at human and rat M1-M4[1].

IC50 & Target

mAChR5

 

体内研究
(In Vivo)

ML375（10-30 mg/kg；腹腔注射；一次）会减弱可卡因的增强作用和相对强度[2]。
ML375 在啮齿类动物（雄性 Sprague-Dawley 大鼠，1 mg/kg IV，CLp, 2.5 mL/min/kg，T1/2, 80 小时）和非人灵长类动物（雄性食蟹猴，1 mg/kg，CLp，3.0 mL/min/kg，T1/2 ，10 小时）[1]。
向雄性 SD 大鼠给予悬浮剂量后，ML375 还表现出高口服生物利用度 (%F, 80)，最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.4 μM，相应时间达到 C< sub>max (Tmax) 为 7 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (70 days old; 260-300 g) injected with cocaine[2]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: i.p.; once
Result: Produced dose-related reductions in cocaine self-administration.
分子量

424.83

Formula

C23H15ClF2N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 40 mg/mL (94.16 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3539 mL 11.7694 mL 23.5388 mL
5 mM 0.4708 mL 2.3539 mL 4.7078 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (298 KB) HNMR (159 KB) RP-HPLC (217 KB) LCMS (370 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

ML375 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3539 mL 11.7694 mL 23.5388 mL 58.8471 mL
5 mM 0.4708 mL 2.3539 mL 4.7078 mL 11.7694 mL
10 mM 0.2354 mL 1.1769 mL 2.3539 mL 5.8847 mL
15 mM 0.1569 mL 0.7846 mL 1.5693 mL 3.9231 mL
20 mM 0.1177 mL 0.5885 mL 1.1769 mL 2.9424 mL
25 mM 0.0942 mL 0.4708 mL 0.9416 mL 2.3539 mL
30 mM 0.0785 mL 0.3923 mL 0.7846 mL 1.9616 mL
40 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5885 mL 1.4712 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2354 mL 0.4708 mL 1.1769 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3923 mL 0.9808 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7356 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ML3751488362-55-5VU0483253ML 375ML-375VU 0483253VU-0483253mAChRMuscarinic acetylcholine receptorM5negativeallostericmodulatorNAMbrain-penetrantInhibitorinhibitorinhibit

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