2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. NIBR0213

NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NIBR0213 Chemical Structure

NIBR0213 Chemical Structure

CAS No. : 1233332-14-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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NIBR0213 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NIBR-0213 is a potent, orally active and selective S1P1 antagonist with efficacy in experimental autoimmune encephalomyelitis. NIBR-0213 displays potent and comparable potency on human and rat S1P1 (IC50 of 2.0 nM and 2.3 nM, respectively) in GTPγ35S assays[1].

体外研究
(In Vitro)

NIBR-0213 对 hS1P1 表现出抑制活性，IC50 为 2.5 nM，而在 Ca2+ 动员试验中对 S1P2、S1P3 和 S1P4 无活性（IC50 >10 μM）[1]。
NIBR-0213 在 GTPγ35S 试验中对人类和大鼠 S1P1（IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM）表现出强效且相当的效力，而对小鼠 S1P1 的 IC50 为 8.5 nM[1]。
NIBR-0213 对人类 S1P5 显示出约 3,000 倍的选择性 GTPγ35S 测定[1]。
NIBR-0213 是一种竞争性 S1P1 拮抗剂，计算出的 Kd 为 0.37±0.031 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NIBR0213 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NIBR-0213（大鼠口服 30 mg/kg）可在 14 小时内使外周血淋巴细胞 (PBL) 计数降低 75%-85%，且这种效果可持续至治疗后 24 小时[1]。
NIBR-0213（30 mg/kg 和 60 mg/kg）在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中治疗有效[1]。
NIBR-0213 的 PK 特性显示其具有中等清除率（26 mL/min/kg）和高口服生物利用度（69%），口服给药后可产生显著的暴露量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Lewis or Wistar rats (220-250 g, males)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Orally
Result: Reduced the PBL counts by 75%-85% within 14 hr and maintained this effect up to 24 hr posttreatment.
Animal Model: C57BL/6 mice bearing EAE model[1]
Dosage: 30 mg/kg and 60 mg/kg
Administration: 30 mg/kg twice per day (BID) for 3 days and then increased to 60 mg/kg BID until the remainder of the experiment. In total, the treatment lasted 26 days
Result: Resulted in a gradual reduction in disease-scores, with a divergence from vehicle controls that became significant after 5 days.
分子量

464.98

Formula

C27H29ClN2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (268.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 25 mg/mL (53.77 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1506 mL 10.7532 mL 21.5063 mL
5 mM 0.4301 mL 2.1506 mL 4.3013 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.38%

COA (282 KB) HNMR (269 KB) LCMS (90 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

NIBR0213 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1506 mL 10.7532 mL 21.5063 mL 53.7658 mL
5 mM 0.4301 mL 2.1506 mL 4.3013 mL 10.7532 mL
10 mM 0.2151 mL 1.0753 mL 2.1506 mL 5.3766 mL
15 mM 0.1434 mL 0.7169 mL 1.4338 mL 3.5844 mL
20 mM 0.1075 mL 0.5377 mL 1.0753 mL 2.6883 mL
25 mM 0.0860 mL 0.4301 mL 0.8603 mL 2.1506 mL
30 mM 0.0717 mL 0.3584 mL 0.7169 mL 1.7922 mL
40 mM 0.0538 mL 0.2688 mL 0.5377 mL 1.3441 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2151 mL 0.4301 mL 1.0753 mL
DMSO 60 mM 0.0358 mL 0.1792 mL 0.3584 mL 0.8961 mL
80 mM 0.0269 mL 0.1344 mL 0.2688 mL 0.6721 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1075 mL 0.2151 mL 0.5377 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NIBR02131233332-14-3NIBR 0213NIBR-0213LPL ReceptorLysophospholipid ReceptorS1P1autoimmuneencephalomyelitisInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NIBR0213
目录号：
HY-18166
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