2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. NNC 05-2090 hydrochloride

NNC 05-2090 hydrochloride 

目录号: HY-103509 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。

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NNC 05-2090 hydrochloride Chemical Structure

NNC 05-2090 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 184845-18-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2580
In-stock
1 mg ￥1084
In-stock
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥3900
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of NNC 05-2090 hydrochloride:

NNC 05-2090 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NNC 05-2090 hydrochloride is a GABA uptake inhibitor and inhibitor of the β-GABA transporter (BGT-1) (IC50< /sub>: 10.6 μM). NNC 05-2090 hydrochloride also inhibits mGAT2 with a Ki value of 1.4 μM. NNC 05-2090 has anticonvulsant activity and can be used in the study of epilepsy and neurological diseases[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

NNC 05-2090 与 prazosin 和 spiperone 结合的 IC50 值分别为 266 nM 和 1632 nM[1]。
NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 抑制大鼠皮层突触小体 [3H]GABA 的摄取，IC50 值为 4.4 μM[1]。
NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 下丘突触小体中抑制 [3H]GABA 的摄取 IC50 值为 2.5 μM[1]。
NNC 05-2090 抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1 的 IC50 值分别为 5.29，7.91，4.08 和 10.6 μM[1]。
NNC 05-2090 抑制 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3 的 IC50 分别为 29.62，45.29 和 22.51 μM[1]。
NNC 05-2090 呈剂量依赖性，对DBA/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用，其ED50值为19 μmol/kg[2]。
NNC 05-2090 呈剂量依赖性，在最大电休克（MES）实验中拮抗强直后肢扩展反应，其ED50值为73 mmol/kg[2]。
NNC 05-2090 在最高剂量（72-242 mmol/kg）明显（P<0.05）降低了全身性癫痫的严重程度（癫痫分级为3-5级），并且在这些剂量下NNC 05-2090也显著缩短了后放电持续时间（P<0.05）[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NNC 05-2090 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NNC 05-2090 hydrochloride (腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES) ED50 值为 73 μmol/kg，并对 DBA/2 小鼠的强直性和阵挛性抽搐的 ED50 值为 19 μmol/kg 和 26 μmol/kg[1].
NNC 05-2090 hydrochloride (0.01，0.1，0.3 mg/kg；腹腔注射或鞘内注射，1 次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Partial sciatic nerve ligation (PSL) mice with mechanical allodynia[2]
Dosage: 0.01, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection or intrathecal injection; 0.1 mg/kg, once
Result: Dose-dependently reversed mechanical allodynia in PSL model mice by both intraperitoneal injection and intrathecal injection.
分子量

451.00

Formula

C27H31ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (221.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2173 mL 11.0865 mL 22.1729 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2173 mL 4.4346 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NNC 05-2090 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2173 mL 11.0865 mL 22.1729 mL 55.4324 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2173 mL 4.4346 mL 11.0865 mL
10 mM 0.2217 mL 1.1086 mL 2.2173 mL 5.5432 mL
15 mM 0.1478 mL 0.7391 mL 1.4782 mL 3.6955 mL
20 mM 0.1109 mL 0.5543 mL 1.1086 mL 2.7716 mL
25 mM 0.0887 mL 0.4435 mL 0.8869 mL 2.2173 mL
30 mM 0.0739 mL 0.3695 mL 0.7391 mL 1.8477 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5543 mL 1.3858 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2217 mL 0.4435 mL 1.1086 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3695 mL 0.9239 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6929 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2217 mL 0.5543 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NNC 05-2090184845-18-9GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid Receptorrat cortexpartial sciatic nerve ligationPSLsynaptosomescortexInhibitorinhibitorinhibit

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