1. Immunology/Inflammation
  2. NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related
  3. NT-0796

NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。

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NT-0796 Chemical Structure

NT-0796 Chemical Structure

CAS No. : 2272917-13-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2400
In-stock
5 mg ¥6000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NT-0796 is an orally active, selective and CNS-penetrant NLRP3 inflammasome inhibitor. NT-0796 inhibits IL-1β release in human PBMC cells with an IC50 value of 0.32 nM. NT-0796 is an isopropyl ester that undergoes intracellular conversion to NDT-19795, the carboxylic acid active species. NT-0796 reverses high fat diet-induced obesity, systemic inflammation and astrogliosis in the diet-induced obesity mouse model. NT-0796 is promising for research of neurodegenerative disorders, including Alzheimer’s disease, Parkinson’s disease, multiple sclerosis, and amyotrophic lateral sclerosis[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

NT-0796 (0.0001-10 μM,60 分钟) 抑制了用 LPS (HY-D1056) 和 ATP 刺激的人外周血单核细胞 (PBMCs) 释放 IL-1β,同时在人的血液环境中也抑制 IL-1β 的释放,IC50 值分别为 3.4 μM 和 0.009 μM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

NT-0796 (3 mg/kg,静脉注射,单次剂量, 持续 5 分钟) 能够渗透中枢神经系统,并在小鼠体内转化为 NDT-19795 (活性物质的羧酸形式)[1]
NT-0796 (3- 100 mg/kg,口服,每天三次,持续 15 周) 导致饮食诱导的肥胖小鼠显著的体重下降,并减少体内循环纤维蛋白原、可溶性细胞间粘附分子-1 (sVCAM-1)、可溶性尿激酶型纤溶酶原激活物 (suPAR) 和血浆低密度脂蛋白 (LDL) 水平[3]

NT-0796 在 C57BL/6 小鼠中以 3 mg/kg 通过静脉注射后 5 分钟的血液和脑内浓度[1]

blood concentration (ng/mL) brain concentration (ng/g) brain/blood ratio
NT-0796 610 479 0.79

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: i.v., a single dose for 5 min
Result: Was shown to be CNS penetrant, with a brain-to-blood ratio of 0.79 in mice.
Animal Model: Diet-induced obesity mice[3]
Dosage: 3- 100 mg/kg
Administration: p.o., three times a day for 15 weeks
Result: Reduced body fat in DIO mice by 31.8% over 28 days.
分子量

409.48

Formula

C23H27N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (244.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL 61.0530 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL 12.2106 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2211 mL 2.4421 mL 6.1053 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8140 mL 1.6281 mL 4.0702 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6105 mL 1.2211 mL 3.0527 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4884 mL 0.9768 mL 2.4421 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4070 mL 0.8140 mL 2.0351 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6105 mL 1.5263 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4884 mL 1.2211 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4070 mL 1.0176 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3053 mL 0.7632 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6105 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
NT-0796
目录号:
HY-156438
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