1. GPCR/G Protein
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Orforglipron hemicalcium hydrate  (Synonyms: LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate)

目录号: HY-112185A 纯度: 99.48%
COA 产品使用指南

Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,可改善 2 型糖尿病。

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Orforglipron hemicalcium hydrate Chemical Structure

Orforglipron hemicalcium hydrate Chemical Structure

CAS No. : 3008544-96-2

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规格 价格 是否有货 数量
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5 mg ¥1200
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10 mg ¥1680
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50 mg ¥4200
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Other Forms of Orforglipron hemicalcium hydrate:

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生物活性

Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) is the calcium salt hydrate form of Orforglipron (HY-112185). Orforglipron is an orally active agonist for Glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), which exhibits potency in ameliorating the type 2 diabete[1].

体内研究
(In Vivo)

Orforglipron hemicalcium hydrate (血浆浓度 0.94-4.8 nM,静脉注射 30 分钟;或 0.05-0.1 mg/mL,灌胃,5 天) 在食蟹猴动物模型中剂量依赖性地抑制食蟹猴的食物摄入,促进胰岛素分泌并降低血糖[1]
Orforglipron hemicalcium hydrate (0.05-1.35 mg/kg,灌胃) 在给药后 2 小时后达到 Cmax,血浆药物暴露增加与剂量增加大致成正比,表明 Orforglipron hemicalcium hydrate 在胃肠道内呈剂量依赖性的被吸收[1]

Orforglipron hemicalcium hydrate 在食蟹猴体内的药代动力学分析 [1]

route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-24h (ng·h/mL)
i.g. 0.05 2.0 4.78 23.7
i.g. 0.15 2.0 20.7 135
i.g. 0.45 2.0 32.0 208
i.g. 1.35 2.0 148 1040

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: cynomolgus monkey model[1]
Dosage: 0.9-4.8 nM; or 0.05-0.1 mg/mL
Administration: continuous i.v. administration for 30 minutes until a plasma concentration of 0.9-4.8 nM at steady state;
i.g. for 5 days with dose of 0.05-0.1 mg/mL
Result: Increased insulin secretion and decreased plasma-glucose.
Suppressed food intake in a dose-dependent manner.
分子量

921.02

Formula

C48H48F2N10O5.1/2Ca.H2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (27.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0858 mL 5.4288 mL 10.8575 mL
5 mM 0.2172 mL 1.0858 mL 2.1715 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Orforglipron hemicalcium hydrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0858 mL 5.4288 mL 10.8575 mL 27.1438 mL
5 mM 0.2172 mL 1.0858 mL 2.1715 mL 5.4288 mL
10 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7144 mL
15 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7238 mL 1.8096 mL
20 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL 1.3572 mL
25 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4343 mL 1.0858 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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