2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase
  4. CPI-1612

CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CPI-1612 Chemical Structure

CPI-1612 Chemical Structure

CAS No. : 2374971-81-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3120
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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CPI-1612 相关抗体

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CBP/p300 GCN5/PCAF TIP60 MOZ/MORF HBO1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CPI-1612 is a highly potent, orally active EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC50 of 8.1 nM for EP300 HAT. CPI-1612 has an anticancer activity[1].

IC50 & Target

CBP/p300

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 EC50
0.014 μM
Compound: 17; CPI-1612
Inhibition of EP300/CBP HAT domain in human HCT116 cells assessed as reduction in H3K18 acetylation incubated for 2 hrs by meso scale discovery
Inhibition of EP300/CBP HAT domain in human HCT116 cells assessed as reduction in H3K18 acetylation incubated for 2 hrs by meso scale discovery
[PMID: 32551019]
JeKo-1 GI50
< 0.0079 μM
Compound: 17; CPI-1612
Growth inhibition of human JeKo1 cells incubated for 72 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay
Growth inhibition of human JeKo1 cells incubated for 72 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 32551019]
体外研究
(In Vitro)

CPI-1612 抑制全长 EP300 和全长 CBP，IC50 值分别 <0.5 nM 和 2.9 nM[1]。
CPI-1612 抑制 H3K18Ac MSD (H3K18=组蛋白 3 赖氨酸 18，MSD=中尺度发现) 和 JEKO-1 细胞增殖，IC50 值分别为 14 nM 和 <7.9 nM[1]。
CPI-1612 (化合物 17) 在 hERG 结合试验中表现出弱活性 (IC50=10.4 μM) 并且对 CYP2C8 (IC50=1.9 μM) 和 CYP2C19 (IC50=2.7 μM) 表现出中等抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CPI-1612 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CPI-1612 (化合物 17；0.5 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 4 周) 抑制 67% 的肿瘤生长，同时血浆中 H3K27Ac 减少和肿瘤中 H3K18Ac 减少[1]。
当狗口服 CPI-1612 (化合物 17) 时 (0.5 mg/kg静脉注射；1.0 mg/kg 口服清除率=0.42 L/h/kg，Vss=3.7 L/kg，T1/2=5.5 h，F%=71；AUC/dose=1691 h·mg/mL) 和小鼠 (1 mg/kg 静脉注射；5 mg/kg 口服清除率=3.8 L/h/kg，Vss=2.0 L/kg，T1/2=0.98 h，F%=79；AUC/dose=211 h·mg/mL) 良好，大鼠的暴露受生物利用度差 (1.0 mg/kg静脉注射；5.0 mg/kg 口服清除率=2.6 L/h/kg，Vss=1.8 L/kg，T1/2=1.2 h，F%=9；AUC/dose=35.6 h·mg/mL)[1]。
向 CD-1 小鼠口服单剂量 CPI-1612，并在 0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 和 8.0 小时测量 CPI-1612 的脑和血浆暴露。CPI-1612 具有高度脑渗透性，单次口服后脑血浆比为 0.35[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57B6 mice injected with JEKO-1 cells[1]
Dosage: 0.5 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result: Showed 67% tumor growth inhibition (TGI) at a dose of 0.5 mg/kg.
分子量

450.53

Formula

C27H26N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 230 mg/mL (510.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2196 mL 11.0980 mL 22.1961 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2196 mL 4.4392 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.10 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.74%

COA (284 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CPI-1612 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2196 mL 11.0980 mL 22.1961 mL 55.4902 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2196 mL 4.4392 mL 11.0980 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1098 mL 2.2196 mL 5.5490 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7399 mL 1.4797 mL 3.6993 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7745 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8878 mL 2.2196 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7399 mL 1.8497 mL
40 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4439 mL 1.1098 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1850 mL 0.3699 mL 0.9248 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6936 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1110 mL 0.2220 mL 0.5549 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CPI-16122374971-81-8CPI1612CPI 1612Histone AcetyltransferaseHATsHATP300CBPacetylationCREBHDACInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CPI-1612
目录号：
HY-136285
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