1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. Palazestrant

Palazestrant  (Synonyms: OP-1250)

目录号: HY-148789 纯度: 98.96%
COA 产品使用指南

Palazestrant (OP-1250) 是一种抗雌激素和抗肿瘤试剂。Palazestrant 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性,IC50 值为 6.4 nM,抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。 Palazestrant 可抑制 ER+/HER2+ 癌症。

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Palazestrant Chemical Structure

Palazestrant Chemical Structure

CAS No. : 2092925-89-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5836
In-stock
1 mg ¥2380
In-stock
5 mg ¥5900
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Palazestrant is an antiestrogen and antineoplastic agent. Palazestrant can completely inhibit the activity of 17b-estradiol (E2) with IC50 value of 6.4 nM, and inhibit the proliferation of MCF7 and CAMA-1 cells with IC50 value of 1.4-1.6 nM. Palazestrant can inhibit ER+/HER2+ cancer[1][2][3].

IC50 & Target

17b-estradiol (E2)

6.4 nM (IC50)

ER

 

体外研究
(In Vitro)

Palazestrant (0-300 nM, 24 h) 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性,IC50 值为 6.4 nM,抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Palazestrant (每天口服 0-100 mg/kg,连续 3 天) 单独使用或者与 Palbociclib (HY-50767)、Ribociclib (HY-15777) 或 Alpelisib (HY-15244) 联用,均可有效抑制 ER 阳性乳腺癌的增殖与脑转移[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

449.60

Formula

C28H36FN3O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 22.22 mg/mL (49.42 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with 1M HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2242 mL 11.1210 mL 22.2420 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2242 mL 4.4484 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2242 mL 11.1210 mL 22.2420 mL 55.6050 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2242 mL 4.4484 mL 11.1210 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1121 mL 2.2242 mL 5.5605 mL
15 mM 0.1483 mL 0.7414 mL 1.4828 mL 3.7070 mL
20 mM 0.1112 mL 0.5560 mL 1.1121 mL 2.7802 mL
25 mM 0.0890 mL 0.4448 mL 0.8897 mL 2.2242 mL
30 mM 0.0741 mL 0.3707 mL 0.7414 mL 1.8535 mL
40 mM 0.0556 mL 0.2780 mL 0.5560 mL 1.3901 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Palazestrant
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