1. Autophagy
  2. Autophagy
  3. PHY34

PHY34 一种抑制 ATP6V0A2CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。

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PHY34 Chemical Structure

PHY34 Chemical Structure

CAS No. : 2130033-55-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2208
In-stock
5 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PHY34 is an inhibitor that inhibits ATP6V0A2 and CAS thereby inhibiting autophagy, and has a nanomolar effect. PHY34 inhibits cancer cell growth by inducing apoptosis and inhibits tumor growth in xenograft models. PHY34 can be used for research on high grade serous ovarian cancer[1][2].

IC50 & Target

ATP6V0A2, cellular apoptosis susceptibility (CAS)[2]

体外研究
(In Vitro)

PHY34 (0.001 nM-50 μM, 72 h) 通过激活基于增强 cPARP 水平的凋亡,以纳摩尔效应抑制多种癌细胞生长,并在 HGSOC 细胞系中具有最佳效果[1]
PHY34 (100 nM, 1 μM; 24 h) 分别在 100 nM 和1 μM 阻断 OVCAR8 和 OVCAR3 中自溶酶体的分解[1]
PHY34 (10 nM, 24 h) 在 OVCAR8 中抑制晚期自噬先于诱导细胞凋亡[1]
PHY34 (100 nM, 48 h) 在 OVCAR3 中抑制晚期自噬先于诱导细胞凋亡[1]
PHY34 (0.01 nM-2 μM,72 h) 在 H4 细胞中存在野生型 V0A2 而不是 V823I 突变体的情况下诱导细胞死亡[2]
PHY34 (10,100nM;48 h,72 h) 改变核内多种蛋白的亚细胞定位[2]
PHY34 (20 μM,1 h) 与 ATP6V0A2 亚基特异性结合[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1][2]

Cell Line: OVCAR8, OVCAR3, HT-29, MDA-MB-435, MDA-MB-231, IOSE80, FT33
Concentration: 0.001 nM-50 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited the growth of various cancer cells with IC50 values of 4 nM(OVCAR8, OVCAR3), 43.3 nM(HT-29) , 23 nM(MDA-MB-435) , 5.2 nM(MDA-MB-231).
Exhibited no toxicity to IOSE80 and FT33 (IC50 >50 μM).

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: H4
Concentration: 0.01 nM-2 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited mutant cell with an IC50 value of 246 pM that was 1000-fold more potent than HTP-013(434 nM).
Conferred resistance in V8231 mutation and no impact activity in T216A mutation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: OVCAR8, OVCAR3
Concentration: 10 nM, 100 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Increased the number of cells in early and late apoptosis in OVCAR8 and OVCAR3 at 10 nM and 100 nM, respectively.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: Hela
Concentration: 9.31 fM-20 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Sustained high levels of LC3B puncta with an EC50 value of 2 nM.
Inhibited autophagy with an EC50 value of 3.9 nM.

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line: OVCAR3
Concentration: 5 nM
Incubation Time: 4 h
Result: Inhibited autophagy with an ED50 value of 6.29 nM, and was more potent than bafilomycin A1 (HY-100558) with an ED50 value of 29.1 nM.

Western Blot Analysis[1][2]

Cell Line: OVCAR8, OVCAR3, OVCAR4
Concentration: 10 nM, 100 nM
Incubation Time: 48 h, 72 h
Result: Increased cPARP levels in OVCAR8 after 48 h at 10 nM, in OVCAR4 and OVCAR3 after 72 h at 100 nM, respectively.
Reversed the conversion of PARP to cPARP combined with RAP (HY-10219) of 1 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: OVCAR8, OVCAR3, OVCAR4
Concentration: 10 nM
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h
Result: Promoted histone H3, LAMP1/2, ACSS2, and PCNA nuclear protein accumulation at 48 h.
Reduced expression of KPNA2 (Karyopherin subunit alpha 2) with time-dependent manner.
Increased nuclear accumulation of mutant p53 at 48 h.
体内研究
(In Vivo)

PHY34 (0.75 mg/kg, i.p., 每周三次, 3 周) 在OVCAR8构建的雌性裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长并降低肿瘤组织中 Ki67 表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: OVCAR8-induced xenograft models in female nude mice[1].
Dosage: 0.75 mg/kg, three times a week for three weeks
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Decreased tumor burden based on average abdominal radiant efficiency with no gross toxicity through analysis of fluorescence imaging.
分子量

582.55

Formula

C30H30O12

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (171.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7166 mL 8.5830 mL 17.1659 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7166 mL 3.4332 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7166 mL 8.5830 mL 17.1659 mL 42.9148 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7166 mL 3.4332 mL 8.5830 mL
10 mM 0.1717 mL 0.8583 mL 1.7166 mL 4.2915 mL
15 mM 0.1144 mL 0.5722 mL 1.1444 mL 2.8610 mL
20 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8583 mL 2.1457 mL
25 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6866 mL 1.7166 mL
30 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5722 mL 1.4305 mL
40 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4291 mL 1.0729 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1717 mL 0.3433 mL 0.8583 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1430 mL 0.2861 mL 0.7152 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5364 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0858 mL 0.1717 mL 0.4291 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PHY34
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HY-122650
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