2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. Ro 64-6198

Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ro 64-6198 Chemical Structure

Ro 64-6198 Chemical Structure

CAS No. : 280783-56-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4240
In-stock
1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥4800
In-stock
10 mg 现货 询价
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Ro 64-6198 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ro 64-6198 is a potent, selective, nonpeptide, high-affinity, high cellular permeability and brain penetration N/OFQ receptor (NOP) agonist with an EC50 value of 25.6 nM. Ro 64-6198 is at least 100 times more selective for the NOP receptor over the classic opioid receptors. Ro 64-6198 can be used for stress and anxiety, addiction, neuropathic pain, cough, and anorexia[1][2].

IC50 & Target

NOP Receptor/ORL1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
21 nM
Compound: Ro-646198
Agonist activity at human cloned NOP receptor expressed in CHO cell membranes after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding assay
Agonist activity at human cloned NOP receptor expressed in CHO cell membranes after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding assay
[PMID: 22541041]
体外研究
(In Vitro)

Ro 64-6198 还会引起 NOP 受体的快速脱敏。体外研究表明，用 Ro 64-6198 处理会导致受体的功能性脱敏、结合位点的丢失以及结合亲和力的明显下降。Ro 64-6198 引起的脱敏不会被酸性洗涤逆转[1]。
Ro 64-6198 以浓度依赖的方式招募 arrestin3（EC50 为 0.912 μM）和 arrestin2（EC50 为 1.20 μM）到 NOP 受体，这一过程与 N/OFQ 相似[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ro 64-6198 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在低剂量下，Ro 64-6198 在几种恐新测试中表现出抗焦虑作用，包括小鼠的埋珠测试、大鼠的高架十字迷宫测试和大鼠的旷场测试。在埋珠测试中，1 mg/kg 腹腔注射 Ro 64-6198 可减少被埋藏的珠子数量，而不改变运动活动，这表明恐新和焦虑水平有所下降。在高架十字迷宫测试中，Ro 64-6198 在 0.32-3 mg/kg 腹腔注射剂量下选择性地增加了开放臂转换次数和在开放臂停留的时间，而没有影响闭合臂的转换次数或运动活动。在旷场测试中，Ro 64-6198 在 0.32-3 mg/kg 剂量下减弱了由新环境压力引起的探索抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

401.54

Formula

C26H31N3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (124.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4904 mL 12.4521 mL 24.9041 mL
5 mM 0.4981 mL 2.4904 mL 4.9808 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (296 KB) HNMR (142 KB) RP-HPLC (140 KB) LCMS (204 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ro 64-6198 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4904 mL 12.4521 mL 24.9041 mL 62.2603 mL
5 mM 0.4981 mL 2.4904 mL 4.9808 mL 12.4521 mL
10 mM 0.2490 mL 1.2452 mL 2.4904 mL 6.2260 mL
15 mM 0.1660 mL 0.8301 mL 1.6603 mL 4.1507 mL
20 mM 0.1245 mL 0.6226 mL 1.2452 mL 3.1130 mL
25 mM 0.0996 mL 0.4981 mL 0.9962 mL 2.4904 mL
30 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8301 mL 2.0753 mL
40 mM 0.0623 mL 0.3113 mL 0.6226 mL 1.5565 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2490 mL 0.4981 mL 1.2452 mL
60 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.4151 mL 1.0377 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3113 mL 0.7783 mL
100 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2490 mL 0.6226 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ro 64-6198280783-56-4Opioid ReceptorNonpeptideneuropathicanxietybrainpenetrationcellularpermeabilitycoughanorexiaInhibitorinhibitorinhibit

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Ro 64-6198
目录号：
HY-12844
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