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ABCG2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112505
    Efflux inhibitor-1

    		BCRP Cancer
    Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
    Efflux inhibitor-1
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C
    3 篇文献验证

    12α-Fumitremorgin C

    		 BCRP Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    烟曲酶毒素C Fumitremorgin C是有效，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
    Fumitremorgin C
  • HY-111678
    ML230

    CID44640177; SID 88095709

    		 BCRP Cancer
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
    ML230
  • HY-B1153A
    Glafenine hydrochloride
    1 篇文献验证

    Glafenin hydrochloride

    		 Others Inflammation/Immunology
    格拉非宁盐酸盐 Glafenine hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID), 可用于缓解疼痛的研究。
    Glafenine hydrochloride
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    TCBZ-SO

    		 Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide
  • HY-155652
    ABCG2-IN-1

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
    ABCG2-IN-1
  • HY-119724
    ABCG2-IN-3

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-3 (Compound 52) 是乳腺癌耐药蛋白 (ABCG2) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.238 µM 。ABCG2-IN-3 克服 ABCG2 介导的对 SN-38 的抗性并抑制 ATPase 活性。
    ABCG2-IN-3
  • HY-155653
    ABCG2-IN-2

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药（MDR）和红细胞生成性原卟啉症（EPP）的研究。
    ABCG2-IN-2
  • HY-168573
    AZ99

    		BCRP Cancer
    AZ99 (compound 7) 是一种有效的 ABCG2 抑制剂。AZ99 可抑制 ABCG2 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E1S) 向蛋白脂质体的转运以及 ABCG2 ATPase 活性。
    AZ99
  • HY-149469
    3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone

    		BCRP Cancer
    BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂，IC50 为 5.98 μM，可用于乳腺癌的多药耐药研究。
    3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    		 Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-122416
    6,8-Diprenylnaringenin

    Lonchocarpol A; Senegalensin

    		 BCRP Metabolic Disease Cancer
    6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
    6,8-Diprenylnaringenin
  • HY-156092
    Antitumor photosensitizer-4

    		BCRP Apoptosis Cancer
    Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS)，由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生，对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
    Antitumor photosensitizer-4
  • HY-146676
    UR-MB108

    		BCRP Cancer
    UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 ABCG2 (BCRP) 抑制剂，IC50 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。
    UR-MB108
  • HY-10010
    Ko 143
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-129301
    CCTA-1523

    		BCRP Cancer
    CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
    CCTA-1523
  • HY-136450S
    Triclabendazole sulfoxide-d3

    TCBZ-SO-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜-d3 Triclabendazole sulfoxide-d3 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide-d3
  • HY-N2651
    5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone

    		BCRP Cancer
    5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone (compound 1) 是一种类黄酮，是一种有效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 6.6 μM。
    5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-8-prenylflavanone
  • HY-136450R
    Triclabendazole sulfoxide (Standard)

    		Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 (Standard) Triclabendazole sulfoxide (Standard)是 Triclabendazole sulfoxide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide (Standard)
  • HY-10440
    Vismodegib
    30 篇以上引用文献

    GDC-0449

    		 Hedgehog Autophagy Cancer
    维莫德吉 Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
    Vismodegib
  • HY-136450S1
    Triclabendazole sulfoxide-13C,d3

    TCBZ-SO-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜-13C,d3 Triclabendazole sulfoxide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide-13C,d3
  • HY-113805
    MC70

    		P-glycoprotein Cancer
    MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
    MC70
  • HY-168572
    MZ82

    		BCRP Cancer
    MZ82， Ko 143 (HY-10010) 衍生物，是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂，IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比，MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性，而且在小鼠中也表现出极大的改善，并且能够渗透到大脑中。
    MZ82
  • HY-10440R
    Vismodegib (Standard)

    		Hedgehog Autophagy Cancer
    维莫德吉(Standard) Vismodegib (Standard)是 Vismodegib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
    Vismodegib (Standard)
  • HY-100933
    MY-5445

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-103439
    GW583340 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
    GW583340 dihydrochloride
  • HY-144305
    KPH2f

    		URAT1 GLUT Infection
    KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9 双抑制剂，对 URAT1 和 GLUT9 的 IC50 分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50 分别为 32.14 和 26.74 μM)。
    KPH2f
  • HY-12757
    YHO-13177
    2 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
    YHO-13177
  • HY-101561
    Avapritinib
    5 篇以上引用文献

    BLU-285

    		 c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib
  • HY-101561R
    Avapritinib (Standard)

    		c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib (Standard)

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