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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-135887
    ZX-29

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
    ZX-29
  • HY-12857
    Brigatinib
    25 篇以上引用文献

    AP-26113

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    布格替尼 Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Brigatinib
  • HY-139279
    Zotizalkib

    TPX-0131

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
    Zotizalkib
  • HY-146408
    ALK-IN-21

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21
  • HY-146022
    SIAIS117

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-170928
    DA-0157

    		EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450 Cancer
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-W814315
    Alectinib analog

    CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
    Alectinib analog

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