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BRCA

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

多肽产品

1

抗体抑制剂

8

重组蛋白

1

同位素标记物

3

抗体

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2
    2 篇文献验证

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-126020
    Bractoppin
    2 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-162104

    Others Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    BRCA2-RAD51-IN-1
  • HY-100863

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
    BRCA1-IN-1
  • HY-RS01594

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS01593

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162859

    Others Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂,IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞,并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-150765

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-150958

    RAD51 Cancer
    RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
    RAD51-IN-8
  • HY-160700

    Deubiquitinase Cancer
    TNG348 是一种具有口服活性的去泛素化酶 USP1 抑制剂,可用于在 BRCA1/2 突变或 HRD+ 癌症中的研究。
    TNG348
  • HY-148183

    RAD51 Cancer
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM),可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-139156

    PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-162706

    CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12CDK7CDK9 降解剂。BSJ-5-63 BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力。
    BSJ-5-63
  • HY-168094

    PARP Cancer
    PARP1-IN-30 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-124691
    D-I03
    2 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
    D-I03
  • HY-155766

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP1-IN-14
  • HY-120750

    Others Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-W327122

    Others Cancer
    BAP1-IN-1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂,其 IC50 为 0.1-1 μM。
    BAP1-IN-1
  • HY-161431

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-132885

    PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-1 是一种 PARPIC50 6.87 nM)和 EZH2IC50 36.51 nM)的双特异性抑制剂,用于研究野生型BRCA三阴性乳腺癌。
    PARP/EZH2-IN-1
  • HY-P10516

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    BRC4 peptide 是 BRCA2 蛋白中的一个特定肽段,与 RAD51 蛋白的相互作用,帮助修复断裂的 DNA 链。BRC4 peptide 可用于研究 DNA 修复机制和癌症发生的研究。
    BRC4 peptide
  • HY-162477

    Cathepsin Apoptosis Cancer
    TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
    TS-24
  • HY-150147

    RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-157212

    Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-125010

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-122639
    ZINC05007751
    1 篇文献验证

    NEKs Cancer
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-155246

    Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-155965

    VEGFR PARP Apoptosis Cancer
    VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
    VEGFR/PARP-IN-1
  • HY-161934

    PARP Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1PARP2 的抑制剂,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1-IN-27
  • HY-163816

    Cytochrome P450 Cancer
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-53-d3
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
    Fluzoparib

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