2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Fluzoparib

Fluzoparib  (Synonyms: 氟唑帕利; SHR3162; Fuzuloparib)

目录号: HY-114778 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Fluzoparib Chemical Structure

Fluzoparib Chemical Structure

CAS No. : 1358715-18-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2475
In-stock
25 mg ￥4438
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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Fluzoparib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fluzoparib (SHR3162) is a potent and orally active PARP1 inhibitor (IC50=1.46±0.72 nM, a cell-free enzymatic assay) with superior antitumor activity. Fluzoparib selectively inhibits the proliferation of homologous recombination repair (HR)-deficient cells, and sensitizes both HR-deficient and HR-proficient cells to cytotoxic agents. Fluzoparib exhibits good pharmacokinetic properties in vivo and can be used for BRCA1/2-mutant relapsed ovarian cancer research[1].

IC50 & Target[1]

PARP-1

1.46±0.72  nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Fluzoparib（30 μM；24小时）在浓度依赖性 manner 上增加了 γH2AX 的水平，既适用于缺乏 BRCA2 的 V-C8 细胞，也适用于缺乏 BRCA1 的 MDA-MB-436 细胞，但对具有 BRCA 的 V-C8#13-5 细胞则没有影响[1]。
Fluzoparib（10 μM；24小时）增加了 pCDK1 和细胞周期蛋白 B 的水平，表明 MDA-MB-436 细胞中的 G2/M 检查点被激活[1]。
Fluzoparib（10 μM；72小时）浓度依赖性地增加了促凋亡酶-3、-8 和 -9 的处理，诱导了 HR 缺乏的 MDA-MB-436 细胞发生 G2/M 阻滞和凋亡[1]。
Fluzoparib 对 HR 缺陷细胞（如缺乏 BRCA1 的 UWB1.289、MDA-MB-436、缺乏 BRCA2 的 V-C8、缺陷 BRCA1 变异（MX-1）和 BRCA1 超甲基化（OVCAR-8）细胞）具有优先疗效，其 IC50 值分别为 0.51 μM、1.57 μM、0.053 μM、1.57 μM 和 1.43 μM。HR 有效细胞（V-C8#13-5 和 UWB1.289 BRCA1）的 IC50 值均 >10 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Fluzoparib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Fluzoparib（口服灌胃；0.3、1或3 mg/kg；单剂量）在携带MDA-MB-436的女性Balb/cA裸鼠（5-6周龄）中展现良好的药代动力学特征。在单次口服给药后，Fluzoparib迅速吸收，并在所有剂量水平下快速从血液中清除；Fluzoparib的血浆浓度在2小时内迅速达到最大值。相比之下，肿瘤中的Fluzoparib浓度在给药后24小时内仍维持在高水平（分别为0.3、1和3 mg/kg剂量下的57.9 ng/g，39.3 ng/g和85.6 ng/g）[1]。
Fluzoparib（口服灌胃；30 mg/kg；21天）显然抑制了肿瘤的生长，30 mg/kg时的抑制率为59%（第21天），且未对携带MDA-MB-436（BRCA1缺陷）模型的裸鼠造成显著体重下降[1]。
Fluzoparib（3 mg/kg）与顺铂、紫杉醇或阿帕替尼的联合应用（口服灌胃；每日两次；21天）引起的生长抑制率分别为61.4%、55.3%和72.8%。
Fluzoparib与顺铂的2药联合或者Fluzoparib、紫杉醇与阿帕替尼的3药联合在体内引起的生长抑制率分别为84.9%和75.6%（第21天）。Fluzoparib与顺铂的双联用以及Fluzoparib、顺铂与阿帕替尼的三联用会导致体重下降，而其他组合没有明显的毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

472.40

Formula

C22H16F4N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

氟唑帕利
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (70.55 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1169 mL 10.5843 mL 21.1685 mL
5 mM 0.4234 mL 2.1169 mL 4.2337 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (263 KB) HNMR (290 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Fluzoparib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1169 mL 10.5843 mL 21.1685 mL 52.9213 mL
5 mM 0.4234 mL 2.1169 mL 4.2337 mL 10.5843 mL
10 mM 0.2117 mL 1.0584 mL 2.1169 mL 5.2921 mL
15 mM 0.1411 mL 0.7056 mL 1.4112 mL 3.5281 mL
20 mM 0.1058 mL 0.5292 mL 1.0584 mL 2.6461 mL
25 mM 0.0847 mL 0.4234 mL 0.8467 mL 2.1169 mL
30 mM 0.0706 mL 0.3528 mL 0.7056 mL 1.7640 mL
40 mM 0.0529 mL 0.2646 mL 0.5292 mL 1.3230 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2117 mL 0.4234 mL 1.0584 mL
60 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3528 mL 0.8820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Fluzoparib1358715-18-0SHR3162 Fuzuloparib氟唑帕利SHR 3162SHR-3162PARPpoly ADP ribose polymerasehomologous recombination repairPARP1ovariancancerInhibitorinhibitorinhibit

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