2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. D-I03

D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

D-I03 Chemical Structure

D-I03 Chemical Structure

CAS No. : 688342-78-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥335
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

D-I03 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 μM. D-I03 specifically inhibits RAD52-dependent single-strand annealing (SSA) and D-loop formation with IC50s of 5 μM and 8 μM, respectively. D-I03 suppresses growth of BRCA1- and BRCA2-deficient cells and inhibits formation of damage-induced RAD52 foci, but does not effect on RAD51 foci induced by Cisplatin[1][2].

IC50 & Target

Ki: 25.8 µM (RAD52)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

D-I03（0-10 μM；第 1 天和第 3 天；Capan-1 和 UWB1.289 细胞）处理以浓度依赖性方式优先抑制 Capan-1 和 UWB1.289 细胞的生长[1]。
D-I03 抑制顺铂在表达 GFP-RAD52 的 BCR-ABL1 阳性 BRCA1 缺陷型 32Dcl3 鼠造血细胞系中诱导的 RAD52 病灶形成。在 D-I03（2.5 μM）存在下，具有 RAD52 病灶的细胞比例从 38.7% 降低至 171%；同时，顺铂处理的无病灶细胞比例从 48.4% 增加至 71.9%。 D-I03 对顺铂诱导的 RAD51 病灶没有影响。此外，D-I03 单独使用时不会诱导 RAD51 病灶或 RAD52 病灶（在 BRCA1 缺陷细胞中），表明 D-I03 的遗传毒性较低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

D-I03 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Capan-1 (BRCA2−) and UWB1.289 (BRCA1+) cells
Concentration: 0 μM, 2.5 μM, 5 μM, or 10 μM
Incubation Time: On days 1 and 3
Result: Preferentially suppressed the growth of Capan-1 and UWB1.289 cells.
体内研究
(In Vivo)

D-I03（50 mg/kg/天；腹膜内注射；每日一次；连续 7 天；nu/nu小鼠）治疗可降低 BRCA1 缺陷型 MDA-MB-436 肿瘤的生长。Talazoparib 与 D-I03 联合使用不影响 BRCA1 功能正常的肿瘤的生长，也不会对正常组织和器官产生任何显著毒性[3]。
药代动力学和毒性研究表明，D-I03 的最大耐受剂量 ≥50 mg/kg，t1/2 为 23.4 小时，外周血中最大浓度 >1 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/nu mice injected with BRCA1-deficient MDA-MB-436 cells[3]
Dosage: 50 mg/kg/day
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 7 days
Result: Reduced BRCA1-deficient MDA-MB-436 tumor growth.
分子量

428.64

Formula

C23H36N6S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3330 mL 11.6648 mL 23.3296 mL
5 mM 0.4666 mL 2.3330 mL 4.6659 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (280 KB) HNMR (253 KB) RP-HPLC (292 KB) MS (178 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

D-I03 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3330 mL 11.6648 mL 23.3296 mL 58.3240 mL
5 mM 0.4666 mL 2.3330 mL 4.6659 mL 11.6648 mL
10 mM 0.2333 mL 1.1665 mL 2.3330 mL 5.8324 mL
15 mM 0.1555 mL 0.7777 mL 1.5553 mL 3.8883 mL
20 mM 0.1166 mL 0.5832 mL 1.1665 mL 2.9162 mL
25 mM 0.0933 mL 0.4666 mL 0.9332 mL 2.3330 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3888 mL 0.7777 mL 1.9441 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4581 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2333 mL 0.4666 mL 1.1665 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3888 mL 0.9721 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1458 mL 0.2916 mL 0.7290 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2333 mL 0.5832 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

D-I03688342-78-1DNA/RNA SynthesisssDNArepairRAD52cancersingle-strandannealingD-loopBRCA2-deficientBRCA1-deficienttumorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
D-I03
目录号：
HY-124691
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