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BRD4(2)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100972
    ARV-771
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-101460
    Tz-Thalidomide

    		PROTACs Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    Tz-Thalidomide
  • HY-131061
    BET bromodomain inhibitor 1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
    BET bromodomain inhibitor 1
  • HY-147375
    Bromodomain inhibitor-10

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) 是一种有效的溴区结构域 bromodomain 抑制剂，对 BRD4-1 和 BRD4-2的 Kd 值分别为 15.0, 2500 nM。Bromodomain inhibitor-10 抑制 IL12p40 的产生。
    Bromodomain inhibitor-10
  • HY-155222
    TW9

    		Epigenetic Reader Domain HDAC Cancer
    TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
    TW9
  • HY-150684
    GXH-II-052

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-150683
    NC-III-49-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1
  • HY-130813
    BET-IN-6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的 BRD2/BRD4 抑制剂。BET-IN-6 可以用作靶蛋白 BRD2/4 的配体，用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。
    BET-IN-6
  • HY-130612
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-130814
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。
    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA
  • HY-126325
    BY27

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
    BY27
  • HY-134463
    NHWD-870
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
    NHWD-870
  • HY-112090
    ABBV-744
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
    ABBV-744
  • HY-149098
    SJ1461

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)、BRD2 (BD2)、BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。
    SJ1461
  • HY-112610
    CF53

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-111422
    PLX51107
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
    PLX51107
  • HY-170390
    AB3067

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
    AB3067

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