2. Epigenetics Anti-infection
  3. Epigenetic Reader Domain HIV
  4. ABBV-744

ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ABBV-744 Chemical Structure

ABBV-744 Chemical Structure

CAS No. : 2138861-99-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1352
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥1250
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3950
In-stock
50 mg ￥5350
In-stock
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200 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
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ABBV-744 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ABBV-744 is a first-in-class, orally active and selective inhibitor of the BDII domain of BET family proteins with IC50 values ranging from 4 to 18 nM for BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT. ABBV-744 is primarily metabolized by CYP3A4 with agent-like properties enable the investigation of its antitumor efficacy and tolerability[1].

IC50 & Target[1]

BRD2 (BD2)

8 nM (IC50)

BRD3 (BD2)

13 nM (IC50)

BRDT (BD2)

18 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

4 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

3 nM (Kd)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
20700 nM
Compound: 46; ABBV-744
Inhibition of NanoLuc-tagged BRD4 BD1 (unknown origin) expressed in human HeLa cells after 2 hrs by NanoBRET assay
Inhibition of NanoLuc-tagged BRD4 BD1 (unknown origin) expressed in human HeLa cells after 2 hrs by NanoBRET assay
[PMID: 32324999]
HeLa IC50
27.5 nM
Compound: 46; ABBV-744
Inhibition of NanoLuc-tagged BRD4 BD2 (unknown origin) expressed in human HeLa cells after 2 hrs by NanoBRET assay
Inhibition of NanoLuc-tagged BRD4 BD2 (unknown origin) expressed in human HeLa cells after 2 hrs by NanoBRET assay
[PMID: 32324999]
MV4-11 IC50
0.25 μM
Compound: ABBV-744
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as cell viability after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as cell viability after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 33077265]
MV4-11 IC50
152.67 nM
Compound: ABBV-744
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells incubated for 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 35395439]
NCI-H1299 IC50
1600 nM
Compound: 46; ABBV-744
Antiproliferative activity against human H1299 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human H1299 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CellTiter-Glo assay
[PMID: 32324999]
SKM-1 IC50
6.7 nM
Compound: 46; ABBV-744
Antiproliferative activity against human SKM1 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human SKM1 cells assessed as reduction in cell viability after 5 days by CellTiter-Glo assay
[PMID: 32324999]
体外研究
(In Vitro)

ABBV-744 (90 nM；0~24 h；LNCaP cells) 下调 KLK2 和 MYC 基因的表达[1]。
ABBV-744 (90 nM；0~72 h；LNCaP 细胞) 诱导 G1 期细胞周期停滞，随后发生衰老[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ABBV-744 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 90 nM
Incubation Time: 0~24 hours
Result: Downregulated the expression of KLK2 and MYC genes.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 90 nM
Incubation Time: 0~72 hours
Result: Induced cell cycle arrest in G1 followed by senescence.
体内研究
(In Vivo)

ABBV-744 (4.7 mg/kg；口服强饲法；28 天) 导致肿瘤生长延迟，与 ABBV-075 相比，显示出等效或更好的抗肿瘤活性[1]。
ABBV- 744 (30 mg/kg；14 天) 能够产生显著的抗肿瘤活性。ABBV-744 (30 mg/kg) 引起的血小板减少仅为 20%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice
Dosage: 4.7 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Oral gavage; 28 days
Result: Caused a delay in tumor growth and displayed equivalent or better antitumor activity compared with ABBV-075.
Animal Model: Sprague-Dawley rats
Dosage: 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: 14 days
Result: Produced significant antitumor activity.
Clinical Trial
分子量

491.55

Formula

C28H30FN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (203.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0344 mL 10.1719 mL 20.3438 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0344 mL 4.0688 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.09 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (204 KB) HNMR (251 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

ABBV-744 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0344 mL 10.1719 mL 20.3438 mL 50.8595 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0344 mL 4.0688 mL 10.1719 mL
10 mM 0.2034 mL 1.0172 mL 2.0344 mL 5.0860 mL
15 mM 0.1356 mL 0.6781 mL 1.3563 mL 3.3906 mL
20 mM 0.1017 mL 0.5086 mL 1.0172 mL 2.5430 mL
25 mM 0.0814 mL 0.4069 mL 0.8138 mL 2.0344 mL
30 mM 0.0678 mL 0.3391 mL 0.6781 mL 1.6953 mL
40 mM 0.0509 mL 0.2543 mL 0.5086 mL 1.2715 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4069 mL 1.0172 mL
60 mM 0.0339 mL 0.1695 mL 0.3391 mL 0.8477 mL
80 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2543 mL 0.6357 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2034 mL 0.5086 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ABBV-7442138861-99-9ABBV744ABBV 744Epigenetic Reader DomainHIVHuman immunodeficiency virusLNCaPAntitumorPotentOralSelectiveDrug-likeCYP3A4Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ABBV-744
目录号：
HY-112090
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