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BaF3

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (7) Apoptosis (21) Bacterial (4) Bcr-Abl (10) c-Fms (1) c-Kit (2) c-Met/HGFR (2) c-Myc (1) Cannabinoid Receptor (1) EGFR (20) FAK (2) FGFR (3) FLT3 (8) HDAC (1) JAK (4) Ligands for E3 Ligase (3) PDGFR (2) PROTACs (5) Raf (1) Ras (1) RET (2) ROS Kinase (1) SARS-CoV (1) STAT (1) Syk (1) TAM Receptor (4) Thrombopoietin Receptor (4) Trk Receptor (10) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (76) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (3)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-121852

SCH 336 SCH-225336	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。

HY-109020

Acrizanib 1 篇文献验证 LHA510	VEGFR	Others
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂，其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC₅₀ 值为 17.4 nM。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-156086

TRK-IN-24	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^G667C 和 TRKA^F589L 的 IC₅₀s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1^G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1^G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC₅₀ 为 1.43-47.56 nM。

HY-126287

JND4135	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。

HY-121874

EP009	JAK	Cancer
EP009 是一种 JAK3 抑制剂，可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化（Kit225 细胞 IC50=10-20 μM），而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50=5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。

HY-164397

XMU-MP-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC₅₀ 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-162427

NMS-0963	Syk	Endocrinology
NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸激酶(SYK) 抑制剂，具有口服活性，IC₅₀ 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-155046

FGFR4-IN-14	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC₅₀: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC₅₀ 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-18960

CHZ868 5 篇文献验证	JAK	Cancer
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC₅₀值为0.17 μM。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-104010

Asciminib 5 篇文献验证 ABL001	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-104010A

Asciminib hydrochloride 5 篇文献验证 ABL001 hydrochloride	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-156467

Neladalkib NVL-655	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
Neladalkib (NVL-655) 是一种有效的 ALK 抑制剂。Neladalkib 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，Neladalkib的 IC₅₀ 为 2.7 nM。

HY-18952A

(Z)-SU5614	FLT3 Apoptosis	Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。

HY-163620

LHQ490	FGFR Apoptosis	Cancer
LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。

HY-163417

HER2-IN-15	EGFR	Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-163418

HER2-IN-17	EGFR	Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-163420

HER2-IN-16	EGFR	Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-104010R

Asciminib (Standard)	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-147575

Axl-IN-8	TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC₅₀ 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC₅₀ 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC₅₀ 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-156467A

Neladalkib TFA NVL-655 TFA	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
Neladalkib TFA 是 Neladalkib (HY-156467) 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 是一种有效的 ALK 抑制剂。Neladalkib 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，Neladalkib 的 IC₅₀ 为 2.7 nM。

HY-13491

GNF-5837 3 篇文献验证	Trk Receptor	Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

HY-153724

BI-2865 1 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-142922

BCR-ABL-IN-4	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。

HY-112378

D-65476	FLT3	Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC₅₀= 0.2 μM)，可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。

HY-159147

SIAIS039	PROTACs ROS Kinase Apoptosis	Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-156410

FLT3-IN-23	FLT3	Cancer
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂，IC₅₀ 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。

HY-12083

PPY-A	Bcr-Abl	Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC₅₀ 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-162103

Axl-IN-18	TAM Receptor Apoptosis	Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC₅₀=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC₅₀=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。

HY-162940

MerTK/Axl-IN-1	TAM Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC₅₀ 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 1 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-101763B

(S,R,S)-AHPC dihydrochloride VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-133551

WF-47-JS03	RET	Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

HY-125834

GMB-475	PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK	Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))

HY-110402

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-169076

FLT3/HDAC-IN-1	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC₅₀ 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-155302

FLT3-IN-22	FLT3	Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

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