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CCR4 antagonist

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147385
    CCR4 antagonist 3-1

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，对 [125I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50=6.4 μM)。
    CCR4 antagonist 3-1
  • HY-157453
    CCR4 antagonist 4

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50：0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50：0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
    CCR4 antagonist 4
  • HY-131349
    CCR4-351

    		CCR Cancer
    CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351
  • HY-131349A
    CCR4-351 hydrochloride

    		CCR Metabolic Disease Cancer
    CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351 hydrochloride
  • HY-100183
    GSK2239633A

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC50 为 7.96±0.11。
    GSK2239633A
  • HY-109511
    AZD-1678

    		CCR Others
    AZD-1678 是有效的 CCR4 受体拮抗剂，其 pIC50 值为 8.6。
    AZD-1678
  • HY-148494
    Tivumecirnon

    FLX475

    		 CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可以阻断免疫抑制调节性 T 细胞 (Treg) 向肿瘤微环境的募集，从而增强抗肿瘤活性。Tivumecirnon 对 EBV+ NK/T 细胞淋巴瘤有抗肿瘤活性，与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用对非小细胞肺癌 (NSCLC) 有抗肿瘤活性。Tiumecirnon 有望用于广泛的肿瘤类型的研究。
    Tivumecirnon
  • HY-103364A
    C-021 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021 dihydrochloride
  • HY-103364
    C-021
    1 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    		CCR Endocrinology Cancer
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
    CCR4 antagonist 2
  • HY-103360
    J-113863
    3 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
    J-113863
  • HY-119293
    K777
    1 篇文献验证

    		 Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-119293A
    K777 tosylate

    		Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-19974
    TAK-220
    2 篇文献验证

    		 CCR HIV Infection Endocrinology
    TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
    TAK-220

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