2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. J-113863

J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

J-113863 Chemical Structure

J-113863 Chemical Structure

CAS No. : 353791-85-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2310
In-stock
1 mg ￥727
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

J-113863 is a potent and selective CCR1 antagonist with IC50 values of 0.9 nM and 5.8 nM for human and mouse CCR1 receptors, respectively. J-113863 is also a potent antagonist of the human CCR3 (IC50 of 0.58 nM) , but a weak antagonist of the mouse CCR3 (IC50 of 460 nM). J-113863 is inactive against CCR2, CCR4 and CCR5, as well as the LTB4 or TNF-α receptors. Anti-inflammatory effect[1][2][3].

IC50 & Target[2][3]

CCR1

0.9 nM (IC50, Human CCR1)

CCR1

5.8 nM (IC50, Mouse CCR1)

CCR3

0.58 nM (IC50, Human CCR3)

CCR3

460 nM (IC50, Mouse CCR3)

体外研究
(In Vitro)

修饰的安卡拉痘苗病毒 (MVA) 而不是 MVA 和痘苗病毒 (VACV) 感染的 MH-S 细胞增加了 CXCR2 作用趋化因子 CXCL2 的表达。MH-S 细胞组成型产生 CCL2 和 CCR1 趋化因子 CCL3、CCL5 和 CCL9。因此，模拟处理和病毒感染的 MH-S 细胞的上清液在相同水平上诱导鼠类早幼粒细胞 MPRO 细胞和人单核细胞 THP-1 细胞的趋化性。然而，MVA 感染的 MH-S 细胞的上清液显著增加 CCR2 缺陷型人单核细胞系 U-937 的趋化性。J-113863 可抑制上述所有细胞类型的趋化性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

J-113863 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

J-113863 (3-10 mg/kg；腹腔注射；每天一次；持续 11 天；DBA-1 雄性小鼠) 处理可改善关节炎小鼠的足部炎症和关节损伤，并显著减少细胞浸润到关节中[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DBA-1 male mice (10-12 weeks) induced with Collagen[2]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once daily; for 11 days
Result: Improved paw inflammation and joint damage, and dramatically decreased cell infiltration into joints.
分子量

655.44

Formula

C30H37Cl2IN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (76.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5257 mL 7.6285 mL 15.2569 mL
5 mM 0.3051 mL 1.5257 mL 3.0514 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (178 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

J-113863 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5257 mL 7.6285 mL 15.2569 mL 38.1423 mL
5 mM 0.3051 mL 1.5257 mL 3.0514 mL 7.6285 mL
10 mM 0.1526 mL 0.7628 mL 1.5257 mL 3.8142 mL
15 mM 0.1017 mL 0.5086 mL 1.0171 mL 2.5428 mL
20 mM 0.0763 mL 0.3814 mL 0.7628 mL 1.9071 mL
25 mM 0.0610 mL 0.3051 mL 0.6103 mL 1.5257 mL
30 mM 0.0509 mL 0.2543 mL 0.5086 mL 1.2714 mL
40 mM 0.0381 mL 0.1907 mL 0.3814 mL 0.9536 mL
50 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3051 mL 0.7628 mL
60 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2543 mL 0.6357 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

J-113863353791-85-2J113863J 113863CCRCC chemokine receptorChemotaxisCCR1CCR3rheumatoidarthritisanti-inflammatorycollagenCD18Inhibitorinhibitorinhibit

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