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Isoforms Recommended: CDK13
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CDK13

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19

抑制剂 & 激动剂

5

重组蛋白

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
  • HY-103618
    THZ531
    20 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
    THZ531
  • HY-RS02359
    CDK13 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    CDK13 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK13 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK13 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK13 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS02360
    Cdk13 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    Cdk13 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk13 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk13 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Cdk13 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS02361
    Cdk13 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) CDK Others
    Cdk13 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk13 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk13 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Cdk13 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168556
    YJ9069

    		CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
    YJ9069
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-164553
    ZSQ836

    		Apoptosis CDK Cancer
    ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
    ZSQ836
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-168658
    CDK12/13 ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK12/13 ligand 2 是一种有效的 CDK12 和 CDK13 配体。CDK12/13 ligand 2 可用于合成 YJ1206 (HY-168555)。
    CDK12/13 ligand 2
  • HY-80013
    THZ1
    最多引用文献
    80 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
    THZ1
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride
    最多引用文献
    80 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
    THZ1 Hydrochloride
  • HY-116871
    YKL-1-116

    		CDK Cancer
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Cancer
    FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.
    FMF-06-098-1

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