Search Result

Results for "

CK1 inhibitor

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Adenosine Kinase (1) Apoptosis (6) Autophagy (2) c-Myc (1) Casein Kinase (41) CDK (8) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Early 2 Factor (E2F) (1) ERK (1) MDM-2/p53 (1) Molecular Glues (2) p38 MAPK (2) PI3K (5) Porcupine (1) PROTACs (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) SGK (2) VEGFR (1) Wnt (4)
By Research Areas:	Cancer (32) Cardiovascular Disease (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (12)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114858

Epiblastin A	Casein Kinase	Cancer
Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (*CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ，和CK1* ɛ 的 IC₅₀ 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。

HY-158975

VRK1/CK1-IN-1	Casein Kinase	Cancer
VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (*CK1) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1* 的 δ 和 ε 同工型的 IC₅₀ 分别为 17 nM 和 15 nM。

HY-153866

CK1-IN-2	Casein Kinase	Cancer
CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 *CK1* 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC₅₀ 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。

HY-111820

CK1-IN-1	Casein Kinase	Inflammation/Immunology
CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 *(CK1)* 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC₅₀ 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1，化合物 1c。

HY-128433

CK1-IN-3	Casein Kinase	Neurological Disease
CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂，对 CK-1δ 的 IC₅₀ 值 2.22 µM。

HY-10324

D4476 5 篇以上引用文献 Casein Kinase I inhibitor	Casein Kinase Autophagy Apoptosis	Cancer
D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的*CK1抑制剂，其在体外实验的IC₅₀*值为0.3 μM。

HY-103383

(R)-DRF053 dihydrochloride	CDK Casein Kinase	Neurological Disease Cancer
(R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (*CK1)、CDK1/cyclin B* 和 CDK5/p25 抑制剂，IC₅₀ 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。

HY-100114

TA-01	Casein Kinase p38 MAPK Autophagy	Cardiovascular Disease
TA-01 是一种有效的 *CK1* 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC₅₀ 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。

HY-153866A

CK1-IN-2 hydrochloride	Casein Kinase	Cancer
CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 *CK1* 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC₅₀ 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。

HY-162756

CK1-IN-4	Casein Kinase	Neurological Disease
CK1-IN-4 (Compound 59) 是酪蛋白激酶 CK1δ 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.74 μM。CK1-IN-4 在 Ethacrynic acid (HY-B1640) 处理的 SH-SY5Y 细胞中表现出神经保护活性。

HY-12774

IC261 4 篇文献验证	Casein Kinase Apoptosis	Cancer
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 *CK1* 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC₅₀ 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

HY-110052

TBCA	Casein Kinase	Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC₅₀ 为 110 nM，K_i 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。

HY-117857

MRT00033659	Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F)	Cancer
MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 *CK1* (对 CK1δ：IC₅₀=0.9 µM) 和 CHK1 (IC₅₀=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

HY-12470A

PF-4800567 hydrochloride	Casein Kinase	Cancer
PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1? 的抑制剂，IC₅₀ 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC₅₀，711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。

HY-108442

JW67 1 篇文献验证	Wnt	Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号，其 IC₅₀ 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。

HY-15424

5-Iodotubercidin 5 篇以上引用文献 NSC 113939; 5-ITu	Adenosine Kinase	Cancer
5-碘代杀结核菌素 5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。

HY-W011109

CKI-7	Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (*CK1) 抑制剂，IC₅₀* 为 6 μM，K_i 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

HY-133028

CKI-7 free base 1 篇文献验证	Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (*CK1) 抑制剂，IC₅₀* 为 6 μM，K_i 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

HY-123955

*Casein Kinase inhibitor* A86**	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-123954

BTX-A51 Casein Kinase inhibitor A51	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-148837

*c-Myc inhibitor* 7**	PROTACs c-Myc Casein Kinase	Infection Cardiovascular Disease Cancer
c-Myc inhibitor 7 是 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。c-Myc inhibitor 7 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。

HY-100536

IWP-3	Wnt	Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC₅₀ 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。

HY-18285

Longdaysin	Casein Kinase ERK CDK	Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2，对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

HY-15490

PF-670462 dihydrochloride 5 篇以上引用文献	Casein Kinase	Cancer
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

HY-100011

SR-3029 2 篇文献验证	Casein Kinase	Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

HY-12470

PF-4800567 1 篇文献验证	Casein Kinase	Others
PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC₅₀，711 nM) 的 20 倍。

HY-149292

SR-4133	Casein Kinase	Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC₅₀ 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。

HY-12443

PF-5006739	Casein Kinase	Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

HY-155958

Casein kinase 1δ-IN-9	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。

HY-153904

Casein kinase 1δ-IN-5	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC₅₀ 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

HY-162336

Casein kinase 1δ-IN-15	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-15 是酪蛋白激酶 1 (CK1δ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.045 μM。

HY-10456

TAK-715 10 篇以上引用文献	p38 MAPK Casein Kinase	Inflammation/Immunology
TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

HY-153905

Casein kinase 1δ-IN-6	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC₅₀ 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。

HY-156040

Casein kinase 1δ-IN-10	Casein Kinase	Cancer
Casein kinase 1δ-IN-10 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂 (WO2012080729A2；化合物 685)。

HY-148455

Casein kinase 1δ-IN-3	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC₅₀ 为 6.5376 M。

HY-108907

SR-1277	Casein Kinase	Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC₅₀ 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。

HY-120675

SSTC3 1 篇文献验证	Casein Kinase Wnt	Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α *(CK1α)* 的激动剂(K_d = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC₅₀ = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。

HY-148112

Casein kinase 1δ-IN-1	Casein Kinase	Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。

HY-13912

IWP-2 最多引用文献 18 篇文献验证	Wnt Porcupine Casein Kinase	Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 ^M82FCK1δ 的 IC₅₀ 为 40 nM。

HY-18340

(R)-CR8 CR8, (R)-Isomer	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride CR8, (R)-Isomer trihydrochloride	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-12279

Umbralisib 3 篇文献验证 TGR-1202; RP5264	PI3K Casein Kinase	Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-12279C

Umbralisib hydrochloride 3 篇文献验证 TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride	PI3K Casein Kinase	Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-12279A

Umbralisib tosylate TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate	PI3K Casein Kinase	Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-12279B

Umbralisib sulfate TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate	PI3K Casein Kinase	Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-N3127

Orobol	Casein Kinase PI3K VEGFR	Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC₅₀=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC₅₀=3.46-5.27μM)。