2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Casein Kinase CDK Apoptosis
  4. BTX-A51

BTX-A51  (Synonyms: Casein Kinase inhibitor A51)

目录号: HY-123954 纯度: 98.58%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BTX-A51 Chemical Structure

BTX-A51 Chemical Structure

CAS No. : 2079068-74-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400
In-stock
1 mg ￥1818
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

BTX-A51 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Casein Kinase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CK1 CK2

查看 CDK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a potent and orally active casein kinase 1α (CK1α) inhibitor. BTX-A51 induces leukemia cell apoptosis, and has potent anti-leukemic activities[1].

IC50 & Target[1]

CKIα

 

CDK7

1.3 nM (Kd)

CDK9

4 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

BTX-A51（0.05-3.2 μM；18小时）对 RKO 细胞产生的作用，与 CKIα 缺失产生的作用类似。BTX-A51 几乎完全消除了 Ser45 磷酸化信号及后续的 GSK3 磷酸化级联反应，从而稳定了 β-catenin[1]。
BTX-A51 在 160 nM 或更低浓度下能有效诱导白血病细胞凋亡，这主要与其稳定 p53 的能力相关[1]。
BTX-A51（0.08-2 μM；6.5 小时）抑制了 MYC、MDM2 及抗凋亡癌基因 MCL1 的表达。BTX-A51 显著降低了 MYC 和 MDM2 的 mRNA 表达，同时上调了 Wnt 靶标 AXIN2 和 CCND1（细胞周期蛋白 D1）的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BTX-A51 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.08 μM, 0.6 μM, 2 μM
Incubation Time: 6.5 hours
Result: Abolishes the expression of MYC, MDM2, and the anti-apoptotic oncogene MCL1.
体内研究
(In Vivo)

在白血病细胞接种后第 8 天开始，口服 BTX-A51（5 mg/kg/day）后，骨髓中白血病细胞比例超过所有细胞的 1.5%。 BTX-A51 处理的小鼠，在器官形态、组织学以及正常的血细胞计数上，都和正常小鼠无显著差异[1]。 BTX-A51 在 20 mg/kg 剂量下的药代动力学研究表明，小鼠对其的口服吸收迅速，Tmax 为 0.5-2 小时，Cmax 为 1060 ng/mL，T1/2 为 2.5 小时，曲线下面积 (AUC) 为 3680 (ng*hr/mL)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

360.88

Formula

C18H25ClN6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (277.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7710 mL 13.8550 mL 27.7100 mL
5 mM 0.5542 mL 2.7710 mL 5.5420 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.58%

COA (288 KB) RP-HPLC (243 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BTX-A51 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7710 mL 13.8550 mL 27.7100 mL 69.2751 mL
5 mM 0.5542 mL 2.7710 mL 5.5420 mL 13.8550 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3855 mL 2.7710 mL 6.9275 mL
15 mM 0.1847 mL 0.9237 mL 1.8473 mL 4.6183 mL
20 mM 0.1386 mL 0.6928 mL 1.3855 mL 3.4638 mL
25 mM 0.1108 mL 0.5542 mL 1.1084 mL 2.7710 mL
30 mM 0.0924 mL 0.4618 mL 0.9237 mL 2.3092 mL
40 mM 0.0693 mL 0.3464 mL 0.6928 mL 1.7319 mL
50 mM 0.0554 mL 0.2771 mL 0.5542 mL 1.3855 mL
60 mM 0.0462 mL 0.2309 mL 0.4618 mL 1.1546 mL
80 mM 0.0346 mL 0.1732 mL 0.3464 mL 0.8659 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2771 mL 0.6928 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BTX-A512079068-74-7Casein Kinase inhibitor A51Casein Kinase inhibitor A 51Casein Kinase inhibitor A-51Casein KinaseCDKApoptosisCyclin dependent kinaseCK1αanti-leukemicp53GSK3phosphorylationMYCMDM2MCL1Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
BTX-A51
目录号：
HY-123954
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z