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CLK kinases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122665
    HTH-01-091

    		MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA

    		MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-115470
    CLK-IN-T3
    1 篇文献验证

    		 CDK DYRK Cancer
    CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
    CLK-IN-T3
  • HY-400528
    CLK1-IN-4

    		CDK Inflammation/Immunology
    CLK1-IN-4 (Compound 79) 是 CDC 样激酶 1 (CLK-1) 抑制剂，IC50 为 1.5-2 μM。
    CLK1-IN-4
  • HY-15951
    ML167

    CID44968231; NCGC00188654

    		 CDK DYRK Cancer
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
    ML167
  • HY-103082
    CLK1-IN-1

    		CDK Others
    CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。
    CLK1-IN-1
  • HY-131978
    DB18

    		CDK Cancer
    DB18 是一种有效的选择性 CDC2 样激酶 (CLK) 抑制剂，对于 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值在 10-30 nM 范围内。DB18 具有抗肿瘤活性。
    DB18
  • HY-157995
    Dyrk1A-IN-7

    		DYRK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM，对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-7
  • HY-153708
    SGC-CLK-1

    CAF-170

    		 CDK Cancer
    SGC-CLK-1 是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
    SGC-CLK-1
  • HY-130676
    CLK-IN-T3N

    		CDK Cancer
    CLK-IN-T3N 是 CLK-IN-T3 (HY-115470) 的阴性对照，是 CLK 的探针。
    CLK-IN-T3N
  • HY-125202
    KuWal151

    		CDK DYRK Cancer
    KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
    KuWal151
  • HY-108709
    CC-671
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
    CC-671
  • HY-137443
    Ipivivint

    		CDK Wnt Cancer
    Ipivivint (Compound 38) 是具有口服活性且有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50=13 nM)。
    Ipivivint
  • HY-155723
    Leucettinib-92

    		CDK DYRK Others
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-12828
    KH-CB19

    		CDK Infection Neurological Disease
    KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性，可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6?μM)。
    KH-CB19
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-137435
    Cirtuvivint
    1 篇文献验证

    SM08502

    		 CDK Cancer
    Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。
    Cirtuvivint
  • HY-111379
    EHT 5372

    		DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-125290
    MU1210

    		CDK DYRK Cancer
    MU1210 (compound 12f) 是一种 CDC 样激酶 Clk1、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM)，对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠，10 mg/kg，腹腔注射: Cmax=1.24 μM，T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
    MU1210
  • HY-162398
    LQ23

    		CDK Inflammation/Immunology
    LQ23 是 CDC2 样激酶 2 (CLK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 1.4 nM。LQ23 具有抗炎活性。
    LQ23
  • HY-N12625
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine

    		CDK DYRK GSK-3 Cancer
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
  • HY-103647
    K00546

    		CDK VEGFR GSK-3 Cancer
    K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
    K00546
  • HY-117049
    Leucettine L41

    		CDK DYRK Neurological Disease
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-144875
    CTX-712

    		CDK Cancer
    CTX-712 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂，IC50 为 1.4 nM，具有抗肿瘤活性。
    CTX-712
  • HY-168209
    LBM22

    		CDK Apoptosis Cancer
    LBM22 是一种 CLK2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性，抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达，可用于非小细胞肺癌的研究。
    LBM22
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360

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