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Cathepsin K

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147774
    Cathepsin K inhibitor 6

    		Cathepsin Others
    Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果，IC50s 分别为 0.05 μM (Cat L)，0.3 μM (Cat B)。
    Cathepsin K inhibitor 6
  • HY-103352
    L-006235

    L-235

    		 Cathepsin Metabolic Disease
    L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
    L-006235
  • HY-144813
    Gü2602

    		Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。Gü2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü2602
  • HY-P3153
    Cathepsin K

    		Others Others
    组织蛋白酶K Cathepsin K 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。
    Cathepsin K
  • HY-163842
    Cathepsin K inhibitor 7

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 7 (compound 7) 是一种Cathepsin K抑制剂，对 CatK 的 pKi 值为 7.3。Cathepsin K inhibitor 7 可用于骨质疏松的研究。
    Cathepsin K inhibitor 7
  • HY-151524
    Cathepsin K inhibitor 3

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
    Cathepsin K inhibitor 3
  • HY-P10061
    Cathepsin K inhibitor 4

    		Cathepsin Cancer
    Cathepsin K inhibitor 4 是一种有效的碳酰肼组织蛋白酶 K 抑制剂，对人、大鼠、小鼠组织蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 13 nM、269 nM、296 nM。
    Cathepsin K inhibitor 4
  • HY-143714
    Cathepsin K inhibitor 2

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K，Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶，主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1，化合物 78)。
    Cathepsin K inhibitor 2
  • HY-P10117
    Cathepsin K inhibitor 5

    		Cathepsin Metabolic Disease
    Cathepsin K inhibitor 5 是一种有效的组织蛋白酶 K 抑制剂。
    Cathepsin K inhibitor 5
  • HY-P5377
    Abz-HPGGPQ-EDDnp

    Cathepsin K substrate

    		 Ser/Thr Protease Others
    Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶，在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸，EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物，可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解，Ex/Em=340 nm/420 nm。)
    Abz-HPGGPQ-EDDnp
  • HY-144812
    Gü1303

    		Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü1303
  • HY-Y0241
    2-Cyanopyrimidine

    		Cathepsin Metabolic Disease
    2-氰基嘧啶 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的，非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂，IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
    2-Cyanopyrimidine
  • HY-113721
    BML-244

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    BML-244 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。BML-244 可用于类风湿关节炎和牙周炎的研究。
    BML-244
  • HY-50887
    L-873724

    		Cathepsin Metabolic Disease
    L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。
    L-873724
  • HY-10042S
    Odanacatib-d4

    MK-0822-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Cancer
    Odanacatib-d4 是氘标记的 Odanacatib (HY-10042)。Odanacatib 是一种有效且选择性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人类组织蛋白酶 K (cathepsin K)的 IC50 为 0.2 nM。
    Odanacatib-d4
  • HY-149926
    Cathepsin Inhibitor 3

    		Ser/Thr Protease Others
    Cathepsin Inhibitor 3 (Compound 53k) 是化合物 [18F]2k 放射性合成中的非放射性中间体，对组织蛋白酶 S 具有选择性。Cathepsin Inhibitor 3 能进行放射性氟化，可用于氟-18 标记的研究。Cathepsin Inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Cathepsin Inhibitor 3
  • HY-15100
    Balicatib
    2 篇文献验证

    AAE581

    		 Cathepsin Inflammation/Immunology
    巴利卡替 Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂，对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换，降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
    Balicatib
  • HY-139685
    ABP 25

    		Cathepsin Others
    ABP 25 是一种基于活性的探针，用于 cathepsin K 的成像，具有良好的效力和选择性。
    ABP 25
  • HY-146584
    Cathepsin C-IN-5

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
    Cathepsin C-IN-5
  • HY-P4217
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride

    		Cathepsin Others
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride
  • HY-10294
    Relacatib

    SB-462795

    		 Cathepsin Metabolic Disease Cancer
    Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
    Relacatib
  • HY-100701
    Dutacatib

    		Cathepsin SARS-CoV Virus Protease Infection Cancer
    Dutacatib 是SARS-CoV-2 3CLpro和组织蛋白酶 K (cathepsin K) 的抑制剂，具有抗病毒活性，并且可以改善癌症引起的骨病。
    Dutacatib
  • HY-108044
    ONO-5334
    2 篇文献验证

    		 Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
    ONO-5334
  • HY-100223
    Calpeptin
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 Cathepsin Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
    Calpeptin
  • HY-10290
    MK-0674

    		Cathepsin Metabolic Disease
    MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM，对其选择性分别是 Cat B，Cat F，Cat L 和 Cat S 的 1156，1465，11857 和 243 倍。
    MK-0674
  • HY-10042
    Odanacatib
    5 篇以上引用文献

    MK-0822

    		 Cathepsin Metabolic Disease Cancer
    奥当卡替 Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
    Odanacatib
  • HY-119293
    K777
    1 篇文献验证

    		 Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-119293A
    K777 tosylate

    		Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-15099
    NC 2300

    VEL 0230

    		 Cathepsin Inflammation/Immunology
    NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂，对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
    NC 2300
  • HY-152108
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-6

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L，以及半胱天冬酶 3。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-6
  • HY-P4373
    Hepcidin-1 (mouse)

    		Cathepsin MMP Metabolic Disease
    Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
    Hepcidin-1 (mouse)
  • HY-P4373A
    Hepcidin-1 (mouse) (TFA)

    		Cathepsin MMP Inflammation/Immunology
    Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
    Hepcidin-1 (mouse) (TFA)

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