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DBD

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117669
    VPC-14228

    		Androgen Receptor Cancer
    VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-116501
    VPC-14449

    		Androgen Receptor Cancer
    VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14449
  • HY-145785A
    ADH-6 TFA

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
    ADH-6 TFA
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-138280
    DTHIB
    4 篇文献验证

    		 HSP Cancer
    DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
    DTHIB
  • HY-138155
    NSC15520

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD)，并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定，涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
    NSC15520
  • HY-145785
    ADH-6

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
    ADH-6

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