2. Apoptosis
  3. MDM-2/p53 Apoptosis
  4. ADH-6

ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 ADH-6 TFA 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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ADH-6 Chemical Structure

ADH-6 Chemical Structure

CAS No. : 2227429-65-2

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ADH-6 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ADH-6 is a tripyridylamide compound. ADH-6 abrogates self-assembly of the aggregation-nucleating subdomain of mutant p53 DBD. ADH-6 targets and dissociates mutant p53 aggregates in human cancer cells, which restores p53's transcriptional activity, leading to cell cycle arrest and apoptosis. ADH-6 has the potential for the research of cancer diseases[1].

体外研究
(In Vitro)

ADH-6（25微摩尔，10小时）抑制pR248W的聚集（通过点印迹分析显示）[1]。
ADH-6（5微摩尔，6小时）解散MIA PaCa-2细胞内的突变型p53聚集体[1]。
ADH-6（0至10微摩尔，24或48小时）对携带突变型p53的癌细胞（如MIA PaCa-2细胞）具有选择性细胞毒性作用[1]。
ADH-6（5微摩尔，24小时）特异性地靶向并重新激活MIA PaCa-2细胞中易聚集的突变型p53[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ADH-6 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MIA PaCa-2 (mutant R248W p53), SK-BR-3 (mutant R175H p53)
Concentration: 0, 2.5, 5, 7.5, 10 μM
Incubation Time: 24, 48 h
Result: Caused death of cancer cells bearing mutant, but not WT, p53.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MIA PaCa-2 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased expression of p53-inducible MDM2 and proapoptotic Bax.
体内研究
(In Vivo)

ADH-6 (腹膜内注射，15 mg/kg，每 2 天一次，共 12 剂) 导致携带突变型 p53 的肿瘤消退[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MIA PaCa-2 xenografts[1]
Dosage: 716.4 µM in 0.02% DMSO
Administration: Intraperitoneal injection, every 2 days, for a total of 12 doses
Result: Reduced tumor growth relative to the saline-treated control group.
Reduced mutant p53 levels and shrinked xenografts harboring aggregation-prone mutant p53.
Animal Model: MIA PaCa-2 xenografts (pharmacokinetics assay)[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, for a single dose
Result: Cmax: 21 µg/mL, T1/2: 3.6 h
分子量

640.64

Formula

C29H36N8O9
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

ADH-6 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

ADH-62227429-65-2ADH6ADH 6MDM-2/p53Apoptosistripyridylamideself-assemblyp53transcriptionalcell cycleapoptosiscancerInhibitorinhibitorinhibit

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