2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. VPC-14449

VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VPC-14449 Chemical Structure

VPC-14449 Chemical Structure

CAS No. : 1621375-32-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300
In-stock
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
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VPC-14449 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VPC-14449 is a potent and selective inhibitor of the DNA-binding domain of the androgen receptor (AR-DBD), with IC50 of 0.34 μM for full-length human AR. VPC-14449 reduces the ability of full-length AR as well as AR variants to interact with chromatin. VPC-14449 can be used for the research of prostate cancer[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.34 μM (AR-DBD)[1]
体外研究
(In Vitro)

VPC-14449 (0.01-100 μM；24 小时) 抑制 LNCaP、C4-2、MR49F 和 22Rv1 细胞中的 AR 转录活性和细胞活力[2]。
VPC-14449 (0.01-100 μM；24 h) 剂量依赖性地抑制 PC3 细胞中瞬时表达的全长人 AR (IC50=0.34 μM) 而不影响 AR 蛋白表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VPC-14449 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: LNCaP, C4-2, MR49F, and 22Rv1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 10, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed the growth of every tested cell line.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP, C4-2, MR49F, and 22Rv1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 10, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited endogenous AR transactivation in LNCaP, C4-2 and MR49F cells stimulated with the synthetic androgen R1881.
体内研究
(In Vivo)

在 LNCaP 异种移植模型[1]中，VPC-14449 (100 mg/kg；每天腹腔注射两次，持续 4 周) 在总持续时间为 4 周的情况下减小肿瘤体积并消除 PSA 产生，且体重没有降低。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (Harlan Sprague-Dawley; 25-31 g; 6-8 weeks) were subcutaneously inoculated with LNCaP cells and castrated[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: I.p. twice daily for 4 weeks
Result: Suppressed LNCaP tumor volume and blocked serum PSA production.
分子量

394.09

Formula

C10H10Br2N4OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (317.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5375 mL 12.6875 mL 25.3749 mL
5 mM 0.5075 mL 2.5375 mL 5.0750 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

COA (193 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VPC-14449 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5375 mL 12.6875 mL 25.3749 mL 63.4373 mL
5 mM 0.5075 mL 2.5375 mL 5.0750 mL 12.6875 mL
10 mM 0.2537 mL 1.2687 mL 2.5375 mL 6.3437 mL
15 mM 0.1692 mL 0.8458 mL 1.6917 mL 4.2292 mL
20 mM 0.1269 mL 0.6344 mL 1.2687 mL 3.1719 mL
25 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5375 mL
30 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8458 mL 2.1146 mL
40 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6344 mL 1.5859 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2537 mL 0.5075 mL 1.2687 mL
60 mM 0.0423 mL 0.2115 mL 0.4229 mL 1.0573 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3172 mL 0.7930 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2537 mL 0.6344 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VPC-144491621375-32-3VPC14449VPC 14449Androgen ReceptorDNAdomainandrogenAR-DBDprostatecancerInhibitorinhibitorinhibit

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VPC-14449
目录号：
HY-116501
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