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DYRK1
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Dyrk1A " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A -IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A -IN-4 具有抗癌作用。
HY-146221
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A -IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A -IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A -IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A -IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
HY-RS04094
DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04095
Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04096
Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-162107
HY-159496
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A -IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A Dyrk1A -IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。
HY-157995
HY-158212
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A -IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A EC50 为 37 nM。Dyrk1A -IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A -IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A -IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-162597
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A -IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A IC50 : 1.67 μM)。Dyrk1A -IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A -IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A /B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A /B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A /B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-168265
DYRK
Neurological Disease Cancer
Dyrk1A -IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A ) ) 抑制剂，其EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A -IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
HY-139830
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A /α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A /α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A /α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A /α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-122989
DYRK
Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A DYRK1A 的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
HY-108475
DYRK
Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
HY-129449
HY-144290
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-146586
Haspin Kinase CDK DYRK
Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
HY-146587
Haspin Kinase CDK DYRK
Cancer
Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A DYRK1A IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A
HY-12828A
HY-168194
PROTACs DYRK
Cancer
DYR684 是蛋白激酶 DYRK1A PROTAC 。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A /BDYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-168195
HY-144614
HY-12838
Mirk-IN-1; Dyrk 1B/A-IN-1
DYRK
Cancer
Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A 高效选择性抑制剂，IC50值分别为68和22nM。
HY-111379
HY-128759
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101298
Kinesin
Neurological Disease
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50 值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM，同时对 DYRK1A IC50 值为 5.5 μM。
HY-77324S
4-Aminobenzotrifluoride-d4
DYRK
Cancer
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
HY-105309
DYRK
Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A 和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。
HY-152183
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A
HY-15951
CID44968231; NCGC00188654
CDK DYRK
Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4 ) 抑制剂，IC50 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A /1B 的选择性高 10 多倍。
HY-135906
Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ，HIPK2 和 DYRK1A Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-129492
DYRK GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N12625
CDK DYRK GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-101029
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-155723
CDK DYRK
Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50 s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A ), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
HY-163514
Cholinesterase (ChE) DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM)，对 Dyrk1A IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149262
CDK DYRK Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-101029A
HY-156816
Casein Kinase DYRK
Cancer
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase 2)/TNIK/DYRK 1 的抑制剂，DYRK 1A/DYRK B、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
HY-117049
CDK DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A )、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A ，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-150537
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-168196
HY-115470
CDK DYRK
Cancer
CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5430
Peptides
Others
DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列，DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶，被认为参与大脑发育。)
HY-P3992
Peptides
Others
5-FAM-Dyrktide 是一种标记为 5-FAM 的 Dyrktide。Dyrktide 是一种底物，可被 DYRK1A (Km =35 μM) 有效磷酸化，但不会被 ERK2 磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (2)
Tag:
His (1)
Tag Free (1)
Source:
E. coli
Cat. No.
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Species
Source
产品对比
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货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-77324S
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168196
炔烃
DYR530-Boc 是一种靶蛋白配体活性对照，可用于合成 PROTAC (HY-168194)。
Cat. No.
Product Name
Classification
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