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EGFR inhibition

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147826
    EGFR-IN-60

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R 和 JAK3，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
    EGFR-IN-60
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-145823
    EGFR-IN-42

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-42
  • HY-145824
    EGFR-IN-43

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-43
  • HY-147967
    EGFR-IN-63

    		EGFR Cancer
    EGFR- IN-63是一种EGFR抑制剂(IC50: 0.096 μM)，对MCF-7细胞(IC50: 2.49 μM)具有抗癌活性。
    EGFR-IN-63
  • HY-142512
    EGFR-IN-24

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
    EGFR-IN-24
  • HY-160682
    EGFR/HER2-IN-12

    		EGFR Others
    EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
    EGFR/HER2-IN-12
  • HY-151158
    EGFR/HER2-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR)， 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR，IC50 为 0.907 μM。
    EGFR/HER2-IN-7
  • HY-158178
    EGFR T790M/L858R-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-7
  • HY-129510
    4-Methyl erlotinib

    		EGFR Cancer
    4-甲基埃罗替尼 4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib
  • HY-158176
    EGFR T790M/L858R-IN-5

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
    EGFR T790M/L858R-IN-5
  • HY-158177
    EGFR T790M/L858R-IN-6

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
    EGFR T790M/L858R-IN-6
  • HY-112293
    GW2974

    		EGFR Cancer
    GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
    GW2974
  • HY-129510R
    4-Methyl erlotinib (Standard)

    		EGFR Cancer
    4-甲基埃罗替尼 (Standard) 4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib (Standard)
  • HY-130549
    Acid-PEG3-C2-Boc

    		PROTAC Linkers Cancer
    Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
    Acid-PEG3-C2-Boc
  • HY-147862
    EGFR-IN-62

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
    EGFR-IN-62
  • HY-150552
    JNK3 inhibitor-2

    		JNK Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。
    JNK3 inhibitor-2
  • HY-164413
    CLM3

    		VEGFR EGFR RET Apoptosis Cancer
    CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
    CLM3
  • HY-111553
    TAS0728

    		EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
    TAS0728
  • HY-131710
    PDE5-IN-3

    		Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis Cancer
    PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50=1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
    PDE5-IN-3
  • HY-146325
    HSP90-IN-11

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP90-IN-11
  • HY-18957C
    Lifirafenib hydrochloride

    BGB-283 hydrochloride

    		 Others Cancer
    Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
    Lifirafenib hydrochloride
  • HY-135699
    TD52
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Phosphatase Akt Cancer
    TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52
  • HY-135699A
    TD52 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Akt Phosphatase Apoptosis Cancer
    TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52 dihydrochloride
  • HY-147802
    EGFR-IN-59

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
    EGFR-IN-59

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