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EGFR mutant cancer

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By Targets:	BCRP (1) EGFR (40) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (2) BMX Kinase (1) Btk (2) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) GSK-3 (1) MEK (1) mTOR (1) PD-1/PD-L1 (1) PROTACs (1) ROS Kinase (1) STAT (1) TAM Receptor (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (44) Inflammation/Immunology (1)

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Targets Recommended: EGFR BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 *EGFR* 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-161030

EGFR-IN-92	EGFR	Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。

HY-W423595

BEBT-109	EGFR	Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 *EGFR* 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。

HY-157526

EGFR-TK-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 *EGFR* 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^Del19 的 IC₅₀ 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。

HY-161031

EGFR-IN-93	EGFR	Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 *EGFR* 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-161602

EGFR/HER2-IN-13	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。

HY-161603

EGFR/HER2-IN-14	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。

HY-123766

EGFR-IN-99	EGFR	Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 *EGFR* 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC₅₀ 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-112870A

Firmonertinib mesylate 3 篇文献验证 Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate	EGFR	Cancer
甲磺酸伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-112870

Firmonertinib 3 篇文献验证 Alflutinib; Furmonertinib; AST2818	EGFR	Cancer
伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 *EGFR* 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-168514

SOS1/EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 *EGFR* 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。

HY-100214

EAI001	EGFR	Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (*EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀* 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。

HY-149695

EGFR-IN-91	EGFR	Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 *EGFR* 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFR^L858R/C797S 和 EGFR^{exon 19del/C797S}，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 *EGFR* 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-114358

Tamnorzatinib 1 篇文献验证 ONO-7475	TAM Receptor Trk Receptor	Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-109061

Lazertinib 1 篇文献验证 YH25448; GNS-1480	EGFR	Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-164056

EGFR T790M/L858R-IN-8	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 *EGFR* 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 115 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 115 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 *EGFR* 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-164464

BPI-15086	EGFR	Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 *EGFR* 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-170665

EGFR T790M/L858R-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC⁵⁰ 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 *EGFR* 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772R

Osimertinib (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-143319

SPH5030	EGFR	Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2^WT 以及 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 *EGFR* 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 *EGFR* 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-145574

Iruplinalkib WX-0593	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase BCRP Akt ERK STAT	Cancer
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、*EGFR* 的酪氨酸自磷酸化，IC₅₀ 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-132842A

(S)-Sunvozertinib (S)-DZD9008	EGFR Btk	Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 *EGFR* 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC₅₀ 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。

HY-119396

DY3002	Endogenous Metabolite	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-126077

MTI-31 1 篇文献验证 LXI-15029	mTOR	Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，K_d 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC₅₀ 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 *EGFR* 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 *EGFR* 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。