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Isoforms Recommended:	EHMT2/G9a/KMT1C

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G9A

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Apoptosis (7) Autophagy (6) Chemerin Receptor (1) Cholinesterase (ChE) (1) DNA Methyltransferase (3) Epigenetic Reader Domain (1) GLP Receptor (2) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (36) Influenza Virus (2) PROTACs (2) VSV (2) WDR5 (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-44062

G9a-IN-1	Histone Methyltransferase	Inflammation/Immunology Cancer
G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 *G9a* 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。

HY-120444

MS0124	Histone Methyltransferase	Cancer
MS0124 是一种高效的选择性 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，针对 GLP 和 G9a 的 IC₅₀ 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。

HY-162362

MS8709	PROTACs GLP Receptor	Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-100757

CPUY074020	Histone Methyltransferase	Cancer
CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

HY-13807

UNC0646 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC₅₀ <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 26 nM。

HY-13980

UNC0642 15 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 *G9a* 和 GLP 抑制剂，抑制 *G9a* 的IC₅₀ 值小于2.5 nM。

HY-161787

G9a-IN-2	Histone Methyltransferase	Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 *G9a* 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。

HY-133031A

CSV0C018875 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。

HY-155020

Antitumor agent-101	Histone Methyltransferase GLP Receptor	Cancer
Antitumor agent-101 是*赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP* 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC₅₀ 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。

HY-133031

CSV0C018875	Histone Methyltransferase	Cancer
CSV0C018875 是一种基于喹啉的 EHMT2/G9a 抑制剂。 CSV0C018875 的细胞毒性低于 BIX-01294。

HY-101925

CM-272 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 *G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B* 和 GLP，IC₅₀ 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

HY-116971

DCG066	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 *G9a* 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2)，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。

HY-15647

BRD9539 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

HY-13808

UNC 0631 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 25 nM。

HY-152775A

RK-0133114	Histone Methyltransferase	Metabolic Disease
RK-0133114 是 *G9a* 抑制剂，也是 RK-701 (HY-152775) 的 R-对映体。RK-0133114 抑制 G9a 的 IC₅₀ 值为 3.7 μM。RK-0133114 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究。

HY-150510

MS8511	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-150510A

MS8511 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC₅₀ 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，K_d 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。

HY-117421A

CM-579 trihydrochloride	Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase	Cancer
CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，*G9a* 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

HY-117421

CM-579	Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase	Cancer
CM-579 是首创的、可逆的，*G9a* 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

HY-111544

EML741	Histone Methyltransferase	Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂，对 G9a 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC₅₀，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。

HY-118715

Setin-1	Histone Methyltransferase	Cancer
Setin-1 是一种 Set7 最有效的抑制剂，通过抑制 KMTase G9a 起作用。

HY-10930

UNC0321 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，K_i 为 63 pM，IC₅₀ 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC₅₀ 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。

HY-164479

GA001	Histone Methyltransferase Autophagy Apoptosis	Cancer
GA001 是一种有效的 *G9a* 拮抗剂，IC₅₀ 为 1.32 μM。GA001 可诱导自噬和细胞凋亡，可用于治疗乳腺癌。

HY-162749

G9D-4	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
G9D-4 是 *G9a* 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC₅₀ 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC₅₀ 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。

HY-10929

UNC0224 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，K_i 为 2.6 nM，IC₅₀ 值为 15 nM，K_d 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC₅₀ 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

HY-10587

BIX-01294 最多引用文献 22 篇文献验证	Histone Methyltransferase Autophagy	Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 *G9a* 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。

HY-108239

BIX-01294 trihydrochloride	Histone Methyltransferase Autophagy	Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 *G9a* 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。

HY-110093

UNC0638 hydrate	VSV Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus	Infection Cancer
UNC0638 hydrate 选择性抑制 *G9a* 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC₅₀ 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 hydrate 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 hydrate 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 hydrate 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。

HY-161759

MS152	Histone Methyltransferase	Metabolic Disease
MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。

HY-12583

A-366 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain	Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC₅₀ 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (K_i=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

HY-16705

BRD4770 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 *G9a* 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC₅₀ 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

HY-121093

DC-S239	Histone Methyltransferase	Cancer
DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。

HY-156285

ZZM-1220	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂，IC₅₀ 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2，显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 G2/M 期。

HY-152775

RK-701	Histone Methyltransferase	Cancer
RK-701 是一种 *G9a* 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC₅₀ 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

HY-146285

LSD1-IN-20	Histone Demethylase Histone Methyltransferase	Cancer
LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 K_i 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。

HY-148817

WDR5-0102	WDR5	Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (K_dis=7 μM, K_d=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。

HY-15273

UNC0638 5 篇以上引用文献	VSV Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus	Infection Cancer
UNC0638 选择性抑制 *G9a* 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC₅₀ 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。

HY-10587A

BIX-01294 hydrochloride hydrate	Histone Methyltransferase Apoptosis Autophagy	Cancer
BIX-01294 hydrochloride hydrate 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂，选择性抑制 G9a HMTase，IC₅₀ 为 1.7 μM，减少组蛋白3赖氨酸9 甲基化(H3K9me)，诱导人胶质瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

HY-138097

α-NETA 5 篇以上引用文献	Chemerin Receptor Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cholinesterase (ChE) Apoptosis	Cancer
α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC₅₀ 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC₅₀=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC₅₀=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC₅₀=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2554

Histone H3 (1-25), amide	Peptides	Others
Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide，作为 HMT G9a 的底物，比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P82628

	EHMT2 Antibody (YA2373) Bat8; Ehmt2; G9A; GAT8; NG36	WB, IHC-P	Human
	EHMT2 Antibody (YA2373) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2373), targeting EHMT2, with a predicted molecular weight of 132 kDa (observed band size: 170 kDa). EHMT2 Antibody (YA2373) can be used for WB, IHC-P experiment in human background.

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