2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. UNC0642

UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

UNC0642 Chemical Structure

UNC0642 Chemical Structure

CAS No. : 1481677-78-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥902
In-stock
1 mg ￥340
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1194
In-stock
50 mg ￥3850
In-stock
100 mg ￥5518
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

UNC0642 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    UNC0642 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2019 Aug;40(8):1076-1084.  [Abstract]

    UNC0642 suppresses the activity of G9a protein according to detection of the level of H3K9me2. T24 and J82 cells are treated with UNC0642 for 24 h at the indicated concentration.

    UNC0642 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Jan 26;9(2):129.  [Abstract]

    H3K9Me2, PTEN, p-AKT, and AKT expression levels are measured in PC9/ER xenograft tumor tissues. β-actin is used as a loading control.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    UNC0642 is a potent and selective lysine methyltransferases G9a and GLP inhibitor, with an IC50 of <2.5 nM for G9a.

    IC50 & Target

    EHMT2/G9a/KMT1C

     

    EHMT1/GLP/KMT1D

     

    体外研究
    (In Vitro)

    UNC0642 显示出高体外 和细胞效力、低细胞毒性和出色的选择性。UNC0642 与肽底物竞争，与辅助因子 SAM 不竞争。UNC0642 的Ki测定为3.7±1 nM。UNC0642 对 GLP 表现出高体外效力 (IC50< 2.5 nM)，类似于 G9a。UNC0642 在广泛的激酶、GPCR、转运蛋白和离子通道中对 G9a 和 GLP 的选择性超过 300 倍。UNC0642 在降低 H3K9me2 标记方面表现出高效力，细胞毒性低，并且在许多细胞系中功能效力和细胞毒性的良好分离。它降低了胰腺癌细胞系 PANC-1 细胞的克隆形成[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    UNC0642 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    单次腹膜内 (IP) 注射 (5 mg/kg) UNC0642 可产生 947 ng/mL 的血浆 Cmax (最大浓度) 和 1265 小时的 AUC (曲线下面积) *ng/mL[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    546.70

    Formula

    C29H44F2N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (91.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8292 mL 9.1458 mL 18.2916 mL
    5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6583 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (192 KB) LCMS (270 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are treated with inhibitors (UNC0642) for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3 – 4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm. In-cell western assay is performed as described previously[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Standard PK studies are performed using male Swiss albino mice. Plasma and brain concentrations are measured at 0.08, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h following a single IP injection of UNC0642 at 5 mg/kg. The compound concentration at each time point in plasma or brain is the average value from 3 test animals[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    UNC0642 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8292 mL 9.1458 mL 18.2916 mL 45.7289 mL
    5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6583 mL 9.1458 mL
    10 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL 4.5729 mL
    15 mM 0.1219 mL 0.6097 mL 1.2194 mL 3.0486 mL
    20 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9146 mL 2.2864 mL
    25 mM 0.0732 mL 0.3658 mL 0.7317 mL 1.8292 mL
    30 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6097 mL 1.5243 mL
    40 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4573 mL 1.1432 mL
    50 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3658 mL 0.9146 mL
    60 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3049 mL 0.7621 mL
    80 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5716 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    UNC06421481677-78-4UNC 0642UNC-0642Histone MethyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    UNC0642
    目录号：
    HY-13980
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