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H2228

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146022
    SIAIS117

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-172426
    Dirozalkib

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Dirozalkib (Compound 4) 是 ALK 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。Dirozalkib 在癌细胞 NCI-H3122、Karpas-299 和 NCI-H2228 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 130.4、0.71 和 15.11 nM。Dirozalkib 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 30%~50%。
    Dirozalkib
  • HY-146408
    ALK-IN-21

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21
  • HY-170418
    ALK/ROS1-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种ALK 和 ROS1 激酶选择性抑制剂，IC50 分别为 0.512 (ALK)，0.766 μM (ROS1)。ALK/ROS1-IN-5 抑制 H2228 细胞，IC50 为 0.034 μM。ALK/ROS1-IN-5 以剂量依赖性方式诱导癌细胞 apoptosis。ALK/ROS1-IN-5 有效抑制癌细胞中 p-ALK 和 p-ERK 的表达。
    ALK/ROS1-IN-5
  • HY-163807
    22-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂，它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12)，DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质，例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein)。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
    22-SLF
  • HY-155227
    ALK/EGFR-IN-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-161749
    PROTAC ALK degrader-1

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-161750
    PROTAC ALK degrader-2

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-146889
    ATX inhibitor 16

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ATX inhibitor 16 是一种有效的 ATX 抑制剂，IC50 为 0.0021 μM。ATX inhibitor 16 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
    ATX inhibitor 16
  • HY-146890
    ATX inhibitor 17

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ATX inhibitor 17 是一种有效的 ATX 抑制剂，IC50 为 0.019 μM。 ATX inhibitor 17 在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性。
    ATX inhibitor 17
  • HY-147185
    PRMT7-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂，IC50 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。
    PRMT7-IN-1
  • HY-161350
    ALK/HDAC-IN-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Cancer
    ALK/HDAC-IN-1 是 ALK 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 16 nM 和 1.03 μM。ALK/HDAC-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ALK/HDAC-IN-1
  • HY-172255
    PI4KIII beta inhibitor 4

    		PI4K Apoptosis Autophagy PI3K Akt Cancer
    PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
    PI4KIII beta inhibitor 4

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