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H3K27

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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2254
    H3K27(Me3) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me3) (15-34)
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-136522
    S2116

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
    S2116
  • HY-P2252
    H3K27(Me) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me) (15-34)
  • HY-P2253
    H3K27(Me2) (15-34)

    		Histone Demethylase Cancer
    H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me2) (15-34)
  • HY-143443
    DS17701585

    		Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Cancer
    DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂，对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。
    DS17701585
  • HY-143441
    CBP/p300-IN-17

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.18, 0.69 µM。
    CBP/p300-IN-17
  • HY-143442
    CBP/p300-IN-18

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为 0.056, 0.46 µM。
    CBP/p300-IN-18
  • HY-143440
    CBP/p300-IN-16

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.61, 2.24 µM。
    CBP/p300-IN-16
  • HY-136523
    S2157

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
    S2157
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-124660A
    A-395N

    		Endogenous Metabolite Others
    A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
    A-395N
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-15648
    GSK-J1
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1
  • HY-15648D
    GSK-J1 lithium salt

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1 lithium salt
  • HY-15648G
    GSK-J1 sodium

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 sodium 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1 sodium
  • HY-15648A
    GSK-J2
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
    GSK-J2
  • HY-153191
    EZH2-IN-15

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性，可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。
    EZH2-IN-15
  • HY-126327
    UNC4976

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976
  • HY-126327A
    UNC4976 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976 TFA
  • HY-15648I
    GSK-J2 sodium

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体，不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。
    GSK-J2 sodium
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
    GSK-J4 hydrochloride
  • HY-15648B
    GSK-J4
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSK-J4
  • HY-145765
    JQAD1

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Apoptosis Caspase PARP Cancer
    JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
    JQAD1
  • HY-169919
    HDM-IN-1

    		Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-16705
    BRD4770
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-119344
    MS37452
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
    MS37452
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-162601
    D-01

    		Histone Methyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    D-01 是一种双靶向的 HIF-1α 和 EZH2 抑制剂 (IC50 分别为 4.86 μM 和 0.99 μM)。D-01 抑制 H3K27me3 蛋白的表达。D-01 抑制 A549 细胞的迁移、克隆和侵袭，也抑制 HUVEC 的管腔形成。D-01 可用于肺癌的研究。
    D-01
  • HY-101117
    EED226
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-143616
    EZH2-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
    EZH2-IN-7
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-156292
    IHMT-EZH2-426

    		Histone Methyltransferase Cancer
    IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
    IHMT-EZH2-426
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-151812
    CBP/p300-IN-20

    		Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/p300-IN-20 是一种有效和选择性的 p300/CBP 抑制剂，对 p300 的 pIC50 为 10.1。CBP/p300-IN-20 可用于癌症相关研究。
    CBP/p300-IN-20
  • HY-143339
    CBP/p300-IN-15

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂，IC50 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性，EC50 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。
    CBP/p300-IN-15

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