2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. GSK-J1

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK-J1 Chemical Structure

GSK-J1 Chemical Structure

CAS No. : 1373422-53-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
5 mg ￥406
In-stock
10 mg ￥650
In-stock
25 mg ￥1045
In-stock
50 mg ￥1890
In-stock
100 mg ￥3150
In-stock
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Customer Review

Other Forms of GSK-J1:

GSK-J1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GSK-J1 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Mol Neurosci. 2017 Mar 13;10:51.  [Abstract]

    GSK-J1 impaired zebrafish hair cell regeneration. 5 dpf larvae are treated with 400 μM Neomycin for 1 h followed by GSK-J1 exposure for 24 in the presence of BrdU. GSK-J1 significantly reduces the numbers of myosinVI-positive (green) hair cells and BrdU-positive (red) replicating cells.

    查看 Histone Demethylase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    KDM1/LSD1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6 KDM7

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A, with IC50 of 60 nM towards KDM6B.

    IC50 & Target

    KDM6

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Sf9 IC50
    16 nM
    Compound: 4; GSK-J1
    Inhibition of C-terminal FLAG-tagged human KDM6B expressed in expressed in Sf9 cells pre-incubated for 4 hrs before substrate addition and measured after 1 hr by AlphaScreen assay
    Inhibition of C-terminal FLAG-tagged human KDM6B expressed in expressed in Sf9 cells pre-incubated for 4 hrs before substrate addition and measured after 1 hr by AlphaScreen assay
    		[PMID: 30928196]
    体外研究
    (In Vitro)

    GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α[1]。在 1 mM α-酮戊二酸时，GSK-J1 抑制 KDM5C 的去甲基化酶活性，效力比 KDM5B 高 8.5 倍，IC50 分别为 11 μM 和 94 μM[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK-J1 相关抗体:
    分子量

    389.45

    Formula

    C22H23N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (128.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL
    5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (194 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Purified JmjD3 (1 μM) and UTX (3 μM) is incubated with 10 μM peptide [BiotinKAPRKQLATKAARK(me3 )SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50 μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-oxoglutarate, and 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes at 25°C; UTX, 20 minutes at 25°C) with various concentration of the inhibitor (0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM). 10 mM EDTA is added to stop the reaction. The reaction is desalted by zip tip and spotted on a MALDI plate with α-cyano-4-hydroxycinnamic acid MALDI matrix. Samples are analysed on a MALDI-TOF R system.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GSK-J1 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL 64.1931 mL
    5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL 12.8386 mL
    10 mM 0.2568 mL 1.2839 mL 2.5677 mL 6.4193 mL
    15 mM 0.1712 mL 0.8559 mL 1.7118 mL 4.2795 mL
    20 mM 0.1284 mL 0.6419 mL 1.2839 mL 3.2097 mL
    25 mM 0.1027 mL 0.5135 mL 1.0271 mL 2.5677 mL
    30 mM 0.0856 mL 0.4280 mL 0.8559 mL 2.1398 mL
    40 mM 0.0642 mL 0.3210 mL 0.6419 mL 1.6048 mL
    50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5135 mL 1.2839 mL
    60 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0699 mL
    80 mM 0.0321 mL 0.1605 mL 0.3210 mL 0.8024 mL
    100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6419 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK-J11373422-53-7Histone DemethylaseInhibitorinhibitorinhibit

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    GSK-J1
    目录号：
    HY-15648
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