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H3K9me2

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13808
    UNC 0631
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631
  • HY-156285
    ZZM-1220

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂，IC50 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2，显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 G2/M 期。
    ZZM-1220
  • HY-13807
    UNC0646
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
    UNC0646
  • HY-152775
    RK-701

    		Histone Methyltransferase Cancer
    RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
    RK-701
  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-150510
    MS8511

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
    MS8511
  • HY-150510A
    MS8511 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
    MS8511 hydrochloride
  • HY-161787
    G9a-IN-2

    		Histone Methyltransferase Others
    G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂，IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
    G9a-IN-2
  • HY-116971
    DCG066

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2)，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
    DCG066
  • HY-152775A
    RK-0133114

    		Histone Methyltransferase Metabolic Disease
    RK-0133114 是 G9a 抑制剂，也是 RK-701 (HY-152775) 的 R-对映体。RK-0133114 抑制 G9a 的 IC50 值为 3.7 μM。RK-0133114 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究。
    RK-0133114
  • HY-168504
    LSD1-IN-36

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-36 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。LSD1-IN-36 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻止细胞周期。LSD1-IN-36 显示出抗肿瘤活性。
    LSD1-IN-36
  • HY-10587
    BIX-01294
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
    3 篇文献验证

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    		 Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-2-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-101925
    CM-272
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxyglutarate; (R)-2-Hydroxyglutaric acid; (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    		 Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid
  • HY-108239
    BIX-01294 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294 trihydrochloride
  • HY-10930
    UNC0321
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
    UNC0321
  • HY-115747
    Namoline

    		Histone Demethylase Cancer
    萘莫胺 Namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
    Namoline

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