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HSP70 inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (6) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Autophagy (9) Bacterial (5) Bcl-2 Family (2) DNA/RNA Synthesis (1) HDAC (1) Hedgehog (1) Histone Methyltransferase (2) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (7) HSP (30) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) MDM-2/p53 (1) Monoamine Oxidase (1) NO Synthase (1) Parasite (1) Potassium Channel (7) Sirtuin (3)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (7) Infection (3) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (8) Neurological Disease (6)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10941

VER-155008 最多引用文献 16 篇文献验证	HSP Autophagy	Neurological Disease Cancer
VER-155008 是一种 *Hsp70* 的抑制剂，对 *Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC₅₀* 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 *Hsp70* 的 K_d 值为 0.3 μM。

HY-117282

JG-98 5 篇以上引用文献	HSP Apoptosis	Cancer
JG-98 是一种热休克蛋白 70 *(Hsp70)* 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。

HY-122184

PET-16	HSP Apoptosis	Cancer
PET-16 是一种选择性 *HSP70* 抑制剂，可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-18406

HSP70-IN-4	HSP	Cancer
HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 *Hsp70* 抑制剂，其 IC₅₀ 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。

HY-149637

HSP70/SIRT2-IN-1	Sirtuin HSP	Cancer
HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂，IC₅₀ 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-149638

HSP70/SIRT2-IN-2	Sirtuin HSP	Cancer
HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂，IC₅₀ 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-12619

DMT003096	HSP	Cancer
DMT003096 是一种 *HSP70* 抑制剂。据报道，HSP70 在乳腺癌、肺癌、结肠癌和宫颈癌等多种癌症中均上调。

HY-163854

HSP70-IN-6	HSP Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC₅₀: 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis)，EC₅₀ 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。

HY-139144

YM-08	Sirtuin HSP	Neurological Disease Cancer
YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂，IC₅₀ 值为19.9 μM。YM-08 也是 *Hsp70* 的抑制剂。

HY-143400

HSP70-IN-3	HSP Hedgehog	Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (*HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC₅₀* 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。

HY-120909

YK5	HSP Apoptosis	Cancer
YK5 是一种有效的选择性 *Hsp70* 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。

HY-10940

Pifithrin-μ 10 篇以上引用文献 PFTμ; 2-Phenylethynesulfonamide	MDM-2/p53 HSP Autophagy	Neurological Disease Cancer
Pifithrin-μ 是一种 p53 和 *HSP70* 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。

HY-148745

JG-258	HSP	Cancer
JG-258 是一种 Hsp70 抑制剂的无活性阴性对照。

HY-12622

HSP70-IN-1 1 篇文献验证	HSP	Cancer
HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC₅₀值为2.3 μM。

HY-100110

KNK437 2 篇文献验证 Heat Shock Protein inhibitor I	HSP	Cancer
KNK437 是 HSP 抑制剂，能够抑制 HSP105，HSP70 和 HSP40 的活化。

HY-124805

MAL3-101	HSP	Cancer
MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (*HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70* ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。

HY-162008

S1g-10	HSP Bcl-2 Family	Cancer
S1g-10 是一种 Hsp70/Bim 抑制剂，在慢性髓性白血病细胞中具有抗肿瘤活性。

HY-116279

JG-48	HSP	Neurological Disease
JG-48 是一种 *Hsp70* 抑制剂，可以降低 tau 蛋白病模型中的 tau 水平。

HY-107599

AEG3482	JNK Apoptosis	Neurological Disease
AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。

HY-116683

116-9e MAL2-11B	HSP DNA/RNA Synthesis	Infection Cancer
116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。

HY-15098

Apoptozole 5 篇以上引用文献 Apoptosis Activator VII	HSP Apoptosis	Cancer
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 *Hsp70* 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，K_d 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

HY-N0754

Eupalinolide A	HSP	Inflammation/Immunology
野马追内酯A Eupalinolide A，分离于 Eupatorium lindleyanum 中，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。

HY-111002

Displurigen NSC375009	HSP	Others
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC₅₀ = 225 μM)。

HY-18619

YL-109 2 篇文献验证	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
YL-109是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。

HY-124611

JG-231	HSP	Cancer
JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。

HY-114664

KNK423	HSP	Infection Cancer
KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 *HSP70* 来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus 的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。

HY-115467

MitoBloCK-10 2 篇文献验证	HSP	Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。

HY-18399

YM-1	HSP NO Synthase	Cancer
YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 (HY-15096) 类似物和具有口服活性的 *Hsp70* 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平。

HY-126601

Malonganenone A	Parasite HSP	Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱，可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性（Hsp40 刺激），并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。

HY-17504B

Rosuvastatin Sodium 10 篇以上引用文献 ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17504

Rosuvastatin Calcium 10 篇以上引用文献 Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-101508

GNA002	Histone Methyltransferase	Cancer
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC₅₀ 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

HY-162567

AP-4-139B	HSP	Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (*HSP70) 抑制剂 (IC₅₀=180 nM)。HSP70* 是一种在多种癌症中过表达的蛋白，与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性，尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。

HY-114211

SGC8158	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂，可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC₅₀: 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。

HY-17504A

Rosuvastatin ZD 4522	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

HY-17504R

Rosuvastatin Calcium (Standard) 5 篇以上引用文献 Rosuvastatin hemicalcium (Standard); ZD 4522 Calcium (Standard)	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
瑞舒伐他汀钙（标准品） Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17504BS2

Rosuvastatin-13C,d3 sodium ZD 4522-₁₃C,d₃ sodium; X-Plended-₁₃C,d₃ sodium; Crestor-₁₃C,d₃ sodium	Autophagy Bacterial HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Isotope-Labeled Compounds	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Rosuvastatin-¹³C,d₃ sodium 是 ¹³C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17504D

(3S,5R)-Rosuvastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

HY-17504C

(3R,5R)-Rosuvastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

HY-13644

Gusperimus 15-Deoxyspergualin	Others	Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate，它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合，干扰细胞内信号传导，从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞，减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达，并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外，当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时，Gusperimus可以增强免疫抑制效果，预防异基因移植物的排斥反应。

HY-155580

MAO A/HSP90-IN-2	Monoamine Oxidase HSP	Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。

HY-118783

2-Hexyl-4-pentynoic acid (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid	HDAC HSP	Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC₅₀=13 μM) 和诱导 *HSP70* 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0754

Eupalinolide A	Classification of Application Fields Melilotus albus Desr. Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Compositae Disease Research Fields Inflammation/Immunology	HSP
野马追内酯A Eupalinolide A，分离于 Eupatorium lindleyanum 中，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。

HY-126601

Malonganenone A	Infection Structural Classification Alkaloids Classification of Application Fields Animals Other Alkaloids Source classification Disease Research Fields	Parasite HSP
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱，可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性（Hsp40 刺激），并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17504BS2

Rosuvastatin-13C,d3 sodium

Rosuvastatin-¹³C,d₃ sodium 是 ¹³C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-118783

2-Hexyl-4-pentynoic acid (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid		炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC₅₀=13 μM) 和诱导 *HSP70* 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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