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IRAK4 degrader

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By Targets:	Apoptosis (9) Autophagy (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) IRAK (20) Ligands for E3 Ligase (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) NF-κB (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (20)
By Research Areas:	Cancer (29) Inflammation/Immunology (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129966

*PROTAC IRAK4* degrader-1** 1 篇文献验证	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 *IRAK4* PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

HY-135382A

*PROTAC IRAK4* degrader-3**	IRAK PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 *IRAK4* 降解剂 PROTAC。

HY-135382

*PROTAC IRAK4* degrader-2**	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC₅₀ 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC₅₀ 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。

HY-153673

*PROTAC IRAK4* degrader-8**	IRAK PROTACs	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC *IRAK4* 降解剂 (IC₅₀: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC₅₀: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC₅₀s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。

HY-168586

*PROTAC IRAK4* degrader-12**	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%，IC₅₀ 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。

HY-158758

*PROTAC IRAK4* degrader-10**	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC₅₀ 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。

HY-139316

*PROTAC IRAK4* degrader-5**	IRAK PROTACs	Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 *IRAK4* 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。

HY-158760

*PROTAC IRAK4* degrader-11**	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC₅₀ 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。

HY-139315

*PROTAC IRAK4* degrader-4**	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 *IRAK4* 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

HY-139317

*PROTAC IRAK4* degrader-6**	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 *IRAK4* 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

HY-145483

KT-474 KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7	PROTACs IRAK Apoptosis	Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。

HY-129967

PROTAC IRAK4 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (*IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4* ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-168611

PROTAC IRAK4 ligand-4	Ligands for Target Protein for PROTAC IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 ligand-4 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，具有抗肿瘤活性。PROTAC IRAK4 ligand-4 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586)。

HY-W087383

Thalidomide 5-fluoride	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand)，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。

HY-41547

Thalidomide 4-fluoride Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-129968

AM-Imidazole-PA-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-W733885

E3 ligase Ligand 38	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 38 是 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586) 的 E3 连接酶配体，可用于 PROTAC 的合成。

HY-75005

1-Boc-4-carboxymethyl piperazine	PROTAC Linkers	Cancer
1-Boc-4-carboxymethyl piperazine 是一种 PROTAC 连接子。1-Boc-4-carboxymethyl piperazine 可用于合成 PROTAC (如 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586))。

HY-168612

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 125	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 125 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 125 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586)。

HY-148276

KTX-497	PROTACs IRAK	Cancer
KTX-497 是一种 *IRAK4* PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC₅₀ 值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))

HY-148277

KTX-612	PROTACs IRAK	Cancer
KTX-612 是一种 *IRAK4* PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC₅₀ 值为 7 nM。KTX-612 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))

HY-148275

KTX-955	PROTACs IRAK	Cancer
KTX-955 是一种具有抗癌活性的 *IRAK4* PROTAC 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC₅₀ 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 由 CRBN 配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)、靶蛋白配体 (red part) IRAK4-IN-20 (HY-150735) 组成。

HY-49432

KTX-582 intermediate-2	Apoptosis	Cancer
KTX-582 intermediate-2 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体，可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC_{50_{分别为 4 nM 和 5 nM。}}

HY-49435

KTX-582 intermediate-3	Apoptosis	Cancer
KTX-582 intermediate-3 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体，可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC₅₀ 分别为 4 nM 和 5 nM。

HY-49436

KTX-582 intermediate-1	Apoptosis	Cancer
KTX-582 intermediate-1 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体，可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC_{50_{分别为 4 nM 和 5 nM。}}

HY-148274

KTX-582	PROTACs IRAK Apoptosis	Cancer
KTX-582 是一种有效的 *IRAK4* 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC₅₀ 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88^MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。

HY-148290

KTX-951	PROTACs IRAK	Cancer
KTX-951 是一种口服有效的 *IRAK4* 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物 PROTAC 降解剂。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC₅₀ 分别为 13 nM，14 nM 和 13 nM。TX-951 具有抗肿瘤的活性。(粉色: IRAK4 配体-12 (HY-48932); 黑色: 连接子 (HY-W382009); 蓝色: Pomalidomide (HY-10984))

HY-162538

LC-MI-3	NF-κB IRAK PROTACs	Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (*IRAK4) PROTAC 降解剂，DC₅₀* 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。

HY-W093067

KTX-582 intermediate-4	Apoptosis	Cancer
5-氨基-1H-吲唑-6-甲酸甲酯 KTX-582 intermediate-4 (intermediat 2-1) 是合成 IRAK4 降解剂 KTX-582 (HY-148274) 的中间体。KTX-582 还是一种有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

HY-153188

JNJ-1013	PROTACs Apoptosis IRAK	Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC₅₀ 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。

HY-148065

FMF-06-098-1	PROTACs	Cancer
FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.

HY-153368

Zomiradomide KT-413	IRAK PROTACs	Cancer
KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTAC 类 IRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。

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