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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136735

    IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1α kinase-IN-1
  • HY-18509

    IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-124811

    c-Myc Cancer
    IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
    IRES-C11
  • HY-158393

    IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE 抑制剂,对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-158386

    IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE 抑制剂,对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-153474

    IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物,是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-8
  • HY-153475

    IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-9
  • HY-145418

    IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-3
  • HY-145419

    IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE 抑制剂,Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-4
  • HY-145420

    IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE 抑制剂,Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-5
  • HY-18510

    IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1α kinase-IN-7
  • HY-129348

    IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-10 (GP29) 是一种 IRE1α kinase 抑制剂。IRE1α kinase-IN-10 可用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1α kinase-IN-10
  • HY-142659

    IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE 抑制剂,其 IC50 值为 4.4 nM。
    IRE1α kinase-IN-6
  • HY-19707
    4μ8C
    40 篇以上引用文献

    IRE1 Inhibitor III

    IRE1 Metabolic Disease
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE的小分子抑制剂。
    4μ8C
  • HY-139212

    IRE1 Others
    IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂,可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
    IXA6
  • HY-139214
    IXA4
    2 篇文献验证

    IRE1 Neurological Disease
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-U00460

    IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-U00460B

    IRE1 Cancer
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-107400
    B I09
    1 篇文献验证

    IRE1 Cancer
    B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
    B I09
  • HY-135902

    NSC 377363

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
    Synucleozid
  • HY-135902A

    NSC 377363 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
    Synucleozid hydrochloride
  • HY-17537
    APY29
    5 篇以上引用文献

    IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-107371

    NSC95682

    IRE1 Cancer
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
  • HY-145425

    IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-114368A

    AMG-18 Hydrochloride

    IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
    Kira8 Hydrochloride
  • HY-114368
    Kira8
    5 篇以上引用文献

    AMG-18

    IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
    Kira8
  • HY-15845
    STF-083010
    40 篇以上引用文献

    IRE1 Cancer
    STF-083010 是一种 IRE 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
    STF-083010
  • HY-103248
    Toyocamycin
    5 篇文献验证

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK Infection Cancer
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物,是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能,并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路,抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM),不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9IC50 为 79 nM。
    Toyocamycin
  • HY-U00459
    GSK2850163
    3 篇文献验证

    IRE1 Cancer
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163
  • HY-U00459B

    IRE1 Cancer
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163 hydrochloride
  • HY-114611

    IRE1 Metabolic Disease
    BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
    BDM44768
  • HY-145422

    IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-161672

    Liposome IRE1 Cancer
    G-5758 是具有口服有效性的 IRE 抑制剂,对 XBP1sIC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究,大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。
    G-5758
  • HY-153713

    PROTACs c-Myc Apoptosis Cancer
    MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES)。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
    MYC-RIBOTAC
  • HY-101931

    VEGFR Cancer
    hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
    hVEGF-IN-1
  • HY-19710
    MKC3946
    5 篇以上引用文献

    IRE1 Cancer
    MKC3946 是一种有效的 IRE 抑制剂,常用于癌症研究。
    MKC3946
  • HY-U00459A

    IRE1 Others
    GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
    GSK2850163 (S enantiomer)
  • HY-12399
    MKC9989
    1 篇文献验证

    IRE1 Cancer
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IREIC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
    MKC9989
  • HY-104040
    MKC8866
    5 篇以上引用文献

    Orin1001

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-19708
    KIRA6
    15 篇以上引用文献

    IRE1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KIRA6,小分子 IRE RNase 激酶抑制剂,IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
    KIRA6
  • HY-153837

    HCV Infection
    ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
    ISIS 14803
  • HY-153837A

    HCV Infection
    ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
    ISIS 14803 sodium
  • HY-124646

    IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
  • HY-153773
    Z4P
    1 篇文献验证

    IRE1 Cancer
    Z4P 是一种能透过大脑屏障的 IRE1 抑制剂,IC50 为 1.13 μM。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 联合使用可抑制胶质母细胞瘤的生长和复发,具有抗肿瘤的活性。
    Z4P
  • HY-10255A
    Sunitinib
    最多引用文献
    58 篇文献验证

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire 的磷酸化。
    Sunitinib
  • HY-10255
    Sunitinib Malate
    最多引用文献
    58 篇文献验证

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire 的磷酸化。
    Sunitinib Malate
  • HY-10255AS

    SU 11248-d10

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d10 Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire 的磷酸化。
    Sunitinib-d10
  • HY-10255AS1

    Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d4 Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire 的磷酸化。
    Sunitinib-d4
  • HY-10255AR

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Standard)是 Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire 的磷酸化。
    Sunitinib (Standard)
  • HY-145932

    Enterovirus Infection
    DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力(KD= 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
    DMA-135 hydrochloride

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