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Inhibition of tumor proliferation

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168011

    Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species Cancer
    GPX4-IN-14 (compound 2c) 是 GPX4 的抑制剂,具有自由基清除活性 (最高清除率为 72.52%) 和体外抗肿瘤增殖活性。GPX4-IN-14 通过抑制 GPX4 蛋白,增加脂质过氧化物水平和细胞内 Reactive Oxygen Species (ROS) 水平,从而诱导铁死亡 (Ferroptosis),发挥抗肿瘤增殖作用。
    GPX4-IN-14
  • HY-114585

    Bacterial Infection Cancer
    Sperabillin A 是一种针对革兰阳性和革兰阴性细菌 (bacteria) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素瘤也表现出抗肿瘤活性。
    Sperabillin A
  • HY-161419

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-18 (compound 9e) 是 zeste 同源物 2 (EZH2WT) 增强子的有效抑制剂, IC50 为 1.01 nM。EZH2-IN-18 可抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EZH2-IN-18
  • HY-111193

    3-Chloroprocainamide

    NF-κB Apoptosis Cancer
    Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
    Declopramide
  • HY-158828

    EGFR Cancer
    SSO111 sodium 是一种靶向HER2的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃,导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2的mRNA,从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
    SSO111 sodium
  • HY-144825

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-163944

    Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-158138

    PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-155066

    PI3K mTOR Cancer
    FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    FD274
  • HY-161641

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-151137

    mTOR HSP Apoptosis Autophagy Cancer
    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    HSP90/mTOR-IN-1
  • HY-117051

    Others Cancer
    STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
    STA-2842

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