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JAK-2/3-IN-2

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By Targets:	JAK (37) Apoptosis (8) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) FLT3 (3) GSK-3 (1) HIV (2) Interleukin Related (2) LRRK2 (1) nAChR (1) NO Synthase (1) PROTACs (1) RET (1) Src (1) STAT (7) Syk (4) Trk Receptor (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (22) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (21)

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Targets Recommended: JAK AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-146066

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1	nAChR JAK STAT NO Synthase	Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 *α7 nAchR-JAK2-STAT3* 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC₅₀ 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。

HY-102084

LMT-28 5 篇以上引用文献	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性，并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。

HY-13775

XL019 5 篇文献验证	JAK Apoptosis	Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC₅₀ 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

HY-145696

SJ10542	PROTACs JAK	Inflammation/Immunology Cancer
SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC₅₀ 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。

HY-151256

*JAK-2/3-IN-2*	JAK	Cancer
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。

HY-157121

JAK-IN-34	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs，IC₅₀ 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀，且安全性良好。

HY-107595

SD-1008	JAK STAT Apoptosis	Cancer
SD-1008 是一种有效的 *JAK* 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-120214

TAS05567	Syk RET	Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC₅₀ 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。

HY-161967

JAK2/FLT3-IN-3	FLT3 JAK Apoptosis	Cancer
JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂，其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡，具有抗癌活性。

HY-151285

JAK-2/3-IN-3	Apoptosis JAK	Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。

HY-120604

BVB808 NVP_BVB808	JAK STAT	Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。

HY-112391

SD-1029	JAK STAT	Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。

HY-16755

Solcitinib GSK-2586184; GLPG-0778	JAK	Inflammation/Immunology
索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

HY-19568

Peficitinib 5 篇文献验证 ASP015K; JNJ-54781532	JAK	Inflammation/Immunology
佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-19568B

Peficitinib hydrochloride ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride	JAK	Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-19568A

Peficitinib hydrobromide ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide	JAK	Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-152080

TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-19568R

Peficitinib (Standard)	JAK	Inflammation/Immunology
佩非西替尼(Standard) Peficitinib (Standard)是 Peficitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-103018

Gusacitinib 1 篇文献验证 ASN-002	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-103018A

Gusacitinib hydrochloride ASN-002 hydrochloride	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-18300R

Filgotinib (Standard)	JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-101024

PF-06263276	JAK	Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

HY-N0678

Icaritin 2 篇文献验证 AnhydroicaritIN	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
脱水淫羊藿素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC₅₀ 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC₅₀ 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC₅₀ 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

HY-137756

JAK2-IN-6	JAK	Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。

HY-N0678R

Icaritin (Standard)	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard) Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC₅₀ 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC₅₀ 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC₅₀ 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

HY-18300

Filgotinib 最多引用文献 17 篇文献验证 GLPG0634	JAK HIV	Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-18300A

Filgotinib maleate 最多引用文献 17 篇文献验证 GLPG0634 maleate	JAK HIV	Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-149296

JAK1-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC₅₀ 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。

HY-123187

AS2553627	JAK	Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。

HY-109053A

Delgocitinib ethanolate JTE-052 ethanolate	JAK	Inflammation/Immunology
迪高替尼乙醇盐 Delgocitinib ethanolate 是一种特异性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-109053

Delgocitinib 1 篇文献验证 JTE-052	JAK	Inflammation/Immunology
迪高替尼 Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

HY-16997

Itacitinib 10 篇以上引用文献 INCB039110	JAK	Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-131906

JAK2-IN-7	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

HY-P10114

STAT3-IN-24, cell-permeable PpYLKTK-mts; STAT3 PI	STAT	Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。

HY-50867

Lestaurtinib 2 篇文献验证 CEP-701; KT-5555	JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT	Cancer
来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。

HY-155951

JAK3-IN-14	JAK	Cancer
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对于 JAK3和JAK2 的 IC₅₀ 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 600 和 500 nM。

HY-113573

Protosappanin A PTA	Interleukin Related JAK STAT	Inflammation/Immunology
原苏木素A Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

HY-112809

GSK2646264	Syk Src LRRK2 GSK-3 JAK VEGFR Aurora Kinase	Inflammation/Immunology
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC₅₀ 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

Cat. No.	Product Name

HY-L008

JAK/STAT 化合物库	464 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。 MCE 提供 464 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

JAK/STAT 化合物库

464 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 464 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10114

STAT3-IN-24, cell-permeable PpYLKTK-mts; STAT3 PI	STAT	Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0678

Icaritin 2 篇文献验证 AnhydroicaritIN	Flavonols Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Phenols Polyphenols Epimedium brevicornu Maxim. Berberidaceae Disease Research Fields Cancer	JAK Autophagy Apoptosis
脱水淫羊藿素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC₅₀ 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC₅₀ 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC₅₀ 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

HY-113573

Protosappanin A PTA	Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Caesalpinia sappan L. Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Interleukin Related JAK STAT
原苏木素A Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

HY-N0678R

Icaritin (Standard)	Flavonols Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Source classification Phenols Polyphenols Epimedium brevicornu Maxim. Plants Endogenous metabolite Berberidaceae	JAK Autophagy Apoptosis
脱水淫羊藿素 (Standard) Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC₅₀ 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC₅₀ 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC₅₀ 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

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