2. Immunology/Inflammation
  3. Interleukin Related
  4. LMT-28

LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性，并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LMT-28 Chemical Structure

LMT-28 Chemical Structure

CAS No. : 1239600-18-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥320
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LMT-28 is an orally active and the first synthetic IL-6 inhibitor that functions through direct binding to gp130. LMT-28 shows low toxicity and selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130[1].

IC50 & Target[1]

IL-6

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
5.9 μM
Compound: 4d
Inhibition of gp130-IL6/IL-Ralpha interaction in human HepG2 cells assessed as inhibition of IL-6-induced STAT3 activation by luciferase reporter gene assay
Inhibition of gp130-IL6/IL-Ralpha interaction in human HepG2 cells assessed as inhibition of IL-6-induced STAT3 activation by luciferase reporter gene assay
[PMID: 26810262]
体外研究
(In Vitro)

LMT-28 在浓度为 50 μM 时可将 IL-6 诱导的荧光素酶活性降低约 90%，IC50 值为 5.9 μM。LMT-28 (1-10 μM；72 小时) 抑制 IL-6 诱导的人红白血病细胞系 TF-1 增殖[1]。
LMT-28 (1-100 μM；1 小时) 选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LMT-28 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: TF-1 cells (1 ng/mL IL-6-induced)
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Markedly inhibited IL-6–induced TF-1 proliferation with an IC50 value of 7.5 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells (treated with 10 ng/mL IL-6)
Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.
体内研究
(In Vivo)

LMT-28 (0-0.5 mg/kg；口服每天一次，持续 15 天) 减轻小鼠的 CIA[1]。
LMT-28 (0.25 或 1 mg/kg；po) 改善小鼠胰腺炎的进展。LMT-28 直接特异性结合 gp130，从而抑制 gp130 与 IL-6/IL-6Rα 复合物的相互作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male DBA/1J mice (collagen-induced arthritis mice, CIA)[1]
Dosage: 0-0.5 mg/kg
Administration: Oral; once daily for 15 days
Result: Markedly reduced the serum levels of cartilage oligomeric matrix protein (COMP) by 50%, serum amyloid P (SAP) by 55%, and anti-CII IgG by 62%.
分子量

311.42

Formula

C17H29NO4
CAS 号
性状

粘稠液体

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (160.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.93%

COA (168 KB) HNMR (255 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LMT-28 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL 80.2774 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL 16.0555 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2111 mL 8.0277 mL
15 mM 0.2141 mL 1.0704 mL 2.1407 mL 5.3518 mL
20 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6055 mL 4.0139 mL
25 mM 0.1284 mL 0.6422 mL 1.2844 mL 3.2111 mL
30 mM 0.1070 mL 0.5352 mL 1.0704 mL 2.6759 mL
40 mM 0.0803 mL 0.4014 mL 0.8028 mL 2.0069 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL 1.6055 mL
60 mM 0.0535 mL 0.2676 mL 0.5352 mL 1.3380 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2007 mL 0.4014 mL 1.0035 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1606 mL 0.3211 mL 0.8028 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LMT-281239600-18-0LMT28LMT 28Interleukin RelatedILInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LMT-28
目录号：
HY-102084
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