2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Anti-infection
  3. JAK HIV
  4. Filgotinib maleate

Filgotinib maleate  (Synonyms: GLPG0634 maleate)

目录号: HY-18300A 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Filgotinib maleate Chemical Structure

Filgotinib maleate Chemical Structure

CAS No. : 1802998-75-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥965
In-stock
5 mg ￥810
In-stock
10 mg ￥1150
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥2520
In-stock
100 mg ￥3500
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Filgotinib maleate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) is a selective, orally available JAK1 inhibitor with anti-inflammatory and antiviral activities. Filgotinib maleate can effectively inhibit the activities of JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2 with IC50 values ​​of 10 nM, 28 nM, 810 nM and 116 nM, respectively. Filgotinib maleate also inhibits HIV-1 driven gene transcription and reduces proliferation of HIV-1 infected cells. Filgotinib maleate can be used in the study of rheumatoid arthritis and inflammatory bowel disease[1][2][3].

IC50 & Target[1]

JAK1

10 nM (IC50)

JAK2

28 nM (IC50)

JAK3

810 nM (IC50)

Tyk2

116 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Filgotinib maleate (0.1, 1 和 10 μM) 量依赖性地抑制了 Th2 细胞和 Th1 细胞的分化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Filgotinib maleate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Filgotinib maleate (0.1, 0.3, 1, 3, 10 和 30 mg/kg, i.g.; 每天 1 次持续 15 天) 对胶原诱导的关节炎模型大鼠产生剂量依赖性地骨损伤保护作用并阻止炎症的发展[1]。

GLPG0634在小鼠体内的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L•h/kg) Vss (L/kg) F (%)
i.v. 1 637 / 2.5 2.9 6 /
p.o. 5 920 0.5 1.7 / / 100

GLPG0634在大鼠体内的药代动力学分析[1]
Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L•h/kg) Vss (L/kg) F (%)
i.v. 1 1407 / 1.6 1.4 1.8 /
p.o. 5 310 2.2 3.9 / / 45

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: therapeutic rat CIA model[1]
Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 and 30 mg/kg
Administration: i.g. 1 time per day for 15 days
Result: Reduced inflammatory cell infiltration while protecting articular cartilage and bone at a dose of 1 mg/kg.
Reduced serum levels of inflammatory cytokines and chemokines including IL-6, IP-10, XCL1, and MCP-1.
Clinical Trial
分子量

541.58

Formula

C25H27N5O7S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (64.63 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8464 mL 9.2322 mL 18.4645 mL
5 mM 0.3693 mL 1.8464 mL 3.6929 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Filgotinib maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8464 mL 9.2322 mL 18.4645 mL 46.1612 mL
5 mM 0.3693 mL 1.8464 mL 3.6929 mL 9.2322 mL
10 mM 0.1846 mL 0.9232 mL 1.8464 mL 4.6161 mL
15 mM 0.1231 mL 0.6155 mL 1.2310 mL 3.0774 mL
20 mM 0.0923 mL 0.4616 mL 0.9232 mL 2.3081 mL
25 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8464 mL
30 mM 0.0615 mL 0.3077 mL 0.6155 mL 1.5387 mL
40 mM 0.0462 mL 0.2308 mL 0.4616 mL 1.1540 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3693 mL 0.9232 mL
60 mM 0.0308 mL 0.1539 mL 0.3077 mL 0.7694 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Filgotinib1802998-75-9GLPG0634GLPG 0634GLPG-0634JAKHIVJanus kinaseHuman immunodeficiency virusrheumatoid arthritisCrohn's diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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Filgotinib maleate
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