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KGA

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7

抑制剂 & 激动剂

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123797
    KGA-2727
    1 篇文献验证

    		 SGLT Metabolic Disease
    KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
    KGA-2727
  • HY-17638
    Mizagliflozin
    3 篇文献验证

    DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base

    		 SGLT Metabolic Disease
    Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
    Mizagliflozin
  • HY-114334
    Glutaminase-IN-1
    1 篇文献验证

    CB839 derivative

    		 Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
    Glutaminase-IN-1
  • HY-12248
    Telaglenastat
    最多引用文献
    69 篇文献验证

    CB-839

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-17638A
    Mizagliflozin (sebacate)

    DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)

    		 SGLT Others Neurological Disease
    Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂，具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性，改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
    Mizagliflozin (sebacate)
  • HY-158378
    Trivalent hydroxyarsinothricn

    R-AST-OH

    		 Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn
  • HY-12248A
    Telaglenastat hydrochloride

    CB-839 hydrochloride

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride

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