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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3

    		c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-Y0586
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid

    		Others Metabolic Disease
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid
  • HY-155762
    Anti-neuroinflammation agent 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂，可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
    Anti-neuroinflammation agent 1
  • HY-163642
    TNF-α agonistic 1

    		Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境（TME）中的肿瘤相关巨噬细胞（TAM），从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-N13866
    Cucumarioside A2-2

    		Others Cancer
    Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷，具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织，提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
    Cucumarioside A2-2
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-162494
    PAD4-IN-4

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-169103
    Neuroprotective agent 5

    		NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂，具有抗神经炎，抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM)，可抑制促炎因子 PGE2 和 TNF-α 的释放，下调 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达，促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22

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