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MCF-7 xenograft

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149480
    ERD-3111

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
    ERD-3111
  • HY-10812
    GNE-490

    		PI3K mTOR Cancer
    GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
    GNE-490
  • HY-151504
    ALM301
    1 篇文献验证

    		 Akt Cancer
    ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
    ALM301
  • HY-149081
    ERα degrader 6

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
    ERα degrader 6
  • HY-169019
    XJTU-L453

    		PI3K Apoptosis Cancer
    XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
    XJTU-L453
  • HY-163434
    PRMT5/EGFR-IN-1

    		EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-168102
    Antiproliferative agent-59

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis)。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
    Antiproliferative agent-59
  • HY-N9174
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone

    		Others Cancer
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone
  • HY-162227
    Antitumor agent-138

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
    Antitumor agent-138
  • HY-170651
    CDK4/6/HDAC-IN-1

    		CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC1 = 55.66 nM，HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
    CDK4/6/HDAC-IN-1
  • HY-146465
    Anticancer agent 60

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
    Anticancer agent 60
  • HY-155090
    ATM Inhibitor-8

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-8
  • HY-14372
    BS-194

    		CDK Cancer
    BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
    BS-194
  • HY-145849
    VEGFR2-IN-1

    		VEGFR Cancer
    VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
    VEGFR2-IN-1
  • HY-149295
    PROTAC ERα Degrader-4

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4

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