1. PI3K/Akt/mTOR
  2. Akt
  3. ALM301

ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ALM301 Chemical Structure

ALM301 Chemical Structure

CAS No. : 1313439-71-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4620
In-stock
1 mg ¥1909
In-stock
5 mg ¥4200
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ALM301 is an orally active highly specific AKT inhibitor with IC50 values of 0.13 µM, 0.09 µM and 2.75 µM for AKT1, AKT2 and AKT3, respectively. ALM301 inhibits AKT phosphorylation and modulates downstream signalling in vitro. ALM301 can inhibit cancer cell proliferation and tumor growth[1].

IC50 & Target[1]

AKT1

0.13 μM (IC50)

Akt2

0.09 μM (IC50)

Akt3

2.75 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ALM301 (0.001-10 µM; 72 h) inhibits the proliferation of cancer cells, and PI3KCA-mutant MCF-7 cells is the most sensitive; increases sub-G0 population in a dose-dependent manner[1].
ALM301 (1 µM; 1 h) inhibits AKT phosphorylation in MCF-7 and sustains up to 48 h, with an EC50 value of 0.47 µM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MCF-7, T47D, NCI-H460, HCT116 and other cancer cells
Concentration: 0.001-10 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited the proliferation of cancer cells, and PI3KCA-mutant MCF-7 cells was the most sensitive with an IC50 of 2.25 µM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7
Concentration: 0.001-10 µM
Incubation Time: 1, 4, 24 and 48 h
Result: Inhibited pAKT and pGSK3β at various concentrations and timepoints up to 48 h.
体内研究
(In Vivo)

ALM301 (10, 30 and 100 mg/kg; p.o.; single dosage) inhibits pAKTS473 in tumors and suppresses tumor growth[1].
ALM301 (3 or 10 mg/kg; p.o.; q.d. for 49 days) shows better tumor inhibition ability when combined with Tamoxifen (HY-13757A)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice (bearing A549 xenografts)[1]
Dosage: 10, 30 and 100 mg/kg
Administration: p.o.; single dosage
Result: Increased total plasma concentrations dose-dependently that resulted in almost total abrogation of measurable pAKTS473 in tumors at all timepoints over 24 h.
Exhibited the tumour growth inhibition (TGI) of 23, 31 and 41% at 10, 30 and 100 mg/kg, respectively.
Animal Model: BALB/c mice (bearing PIK3CA-mutant MCF-7 xenografts)[1]
Dosage: 3 or 10 mg/kg
Administration: p.o.; q.d. for 49 days
Result: Showed significant tumour regressions of 57% and 50% at 3 and 10 mg/kg, respectively, when combined with Tamoxifen (HY-13757A) (5 mg/kg; q.d.).
分子量

415.48

Formula

C25H25N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.34 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4069 mL 12.0343 mL 24.0685 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4069 mL 4.8137 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4069 mL 12.0343 mL 24.0685 mL 60.1714 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4069 mL 4.8137 mL 12.0343 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2034 mL 2.4069 mL 6.0171 mL
15 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6046 mL 4.0114 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2034 mL 3.0086 mL
25 mM 0.0963 mL 0.4814 mL 0.9627 mL 2.4069 mL
30 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8023 mL 2.0057 mL
40 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6017 mL 1.5043 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2034 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4011 mL 1.0029 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1504 mL 0.3009 mL 0.7521 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1203 mL 0.2407 mL 0.6017 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ALM301
目录号:
HY-151504
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