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MDAMB468

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By Targets:	ADC Cytotoxin (3) Apoptosis (7) Carbonic Anhydrase (1) CDK (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Epigenetic Reader Domain (1) FAK (1) Gli (1) Glutathione Peroxidase (1) Hedgehog (1) HSP (5) NF-κB (1) p38 MAPK (1) PARP (1) Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) (2) PI3K (1) PIN1 (1) PROTACs (3) SHP2 (1) Smo (1) Src (1) Topoisomerase (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (27)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-11038B

Zelavespib hydrochloride 最多引用文献 10 篇文献验证 PU-H71 hydrochloride	HSP	Cancer
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC₅₀ 值为 51 nM。

HY-11038

Zelavespib 最多引用文献 10 篇文献验证 PU-H71	HSP	Cancer
Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC₅₀ 值为 51 nM。

HY-N8187

Eupalinolide O	Apoptosis	Cancer
野马追内酯O Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-11038D

Zelavespib formic 最多引用文献 10 篇文献验证 PU-H71 formic	HSP	Cancer
Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC₅₀ 值为 51 nM。

HY-79256

MMAF-OMe 1 篇文献验证 Monomethyl auristatin F methyl ester	ADC Cytotoxin	Cancer
MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4^-) 这四种肿瘤细胞， IC₅₀ 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。

HY-101447

SI-2 EPH 116	Src Apoptosis	Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 范围为 3-20 nM，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。

HY-145860

PHGDH-IN-2	Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)	Cancer
PHGDH-IN-2 是一种有效的 NAD⁺ 竞争性 PHGDH 抑制剂，其IC₅₀ 值为 5.2 µM。PHGDH-IN-2 抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。PHGDH-IN-2 抑制 PHGDH 依赖性癌细胞的生长。

HY-158170

CDK7-IN-28	CDK	Cancer
CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC₅₀<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。

HY-143293

VEGFR-IN-3	VEGFR Apoptosis	Cancer
VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC₅₀ 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。

HY-155787

SHR5428	CDK	Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC₅₀=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC₅₀=6.6 nM)。

HY-161456

PHGDH-IN-5	Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)	Cancer
PHGDH-IN-5 (Compound B12) 是一种 PHGDH 共价抑制剂, IC₅₀ 值为 0.29 μM。PHGDH-IN-5 在 PHGDH 过表达的癌细胞系中能抑制细胞增殖。PHGDH-IN-5 能减少 MDA-MB-468 细胞中葡萄糖来源的丝氨酸的产生。

HY-152945

Antiproliferative agent-22	NF-κB	Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。

HY-155098

CNBCA	SHP2	Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。

HY-160598

Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol	ADC Cytotoxin Topoisomerase	Cancer
Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物，可抑制细胞增殖，抑制 MDA‑MB‑468 细胞的 IC₅₀ 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。

HY-147670

TPB15	Hedgehog Smo Gli Apoptosis	Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。

HY-151630

hCAIX-IN-16	Carbonic Anhydrase	Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 K_i 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。

HY-160899A

Thailanstatin A cyclohexane diamine formic	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC₅₀ 为 0.33 μM)、BT474 (IC₅₀=0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC₅₀=0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC₅₀=0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。

HY-168037

PROTAC PIN1 degrader-1	PROTACs PIN1	Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC₅₀=1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI₅₀ >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。

HY-150613

PARP1/BRD4-IN-2	Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis	Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-159576

O-Me Eribulin O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526	ADC Cytotoxin	Cancer
O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC₅₀ 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。

HY-159990

GPX4-IN-15	Glutathione Peroxidase	Cancer
GPX4-IN-15 (Compound C1) 是 GPX4 的抑制剂，浓度为 1 μM 时可抑制 19.8% 的 GPX4。GPX4-IN-15 可抑制癌细胞 MDA-MB-468、BT-549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.86、0.96 和 0.48 μM。

HY-146452

Anticancer agent 57	Apoptosis	Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC₅₀ 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

HY-162751

Anticancer agent 249	HSP Apoptosis	Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC₅₀ 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC₅₀ 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-155113

PROTAC Hsp90α degrader 1	PROTACs HSP	Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖的 IC₅₀s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。

HY-163709

PROTAC FAK degrader 2	PROTACs FAK	Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC₅₀ 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC₅₀ 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))

HY-155180

FD2056	PI3K	Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC₅₀s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3，IC₅₀ 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC₅₀ 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。

HY-122872

MKK7-COV-9	p38 MAPK	Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC₅₀ 值为 4.98 μM.

Eupalinolide O	Structural Classification Classification of Application Fields Melilotus albus Desr. Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
野马追内酯O Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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